Opioidy Flashcards Preview

Farmakologia ŚUM > Opioidy > Flashcards

Flashcards in Opioidy Deck (29)
Loading flashcards...
1
Q

Przewodzenie bólu - opisz krótko drogi

A

Szlak rdzeniowo-wzgórzowo-korowy:
Nocyceptory –> rogi tylne rdzenia k. –> pień mózgu –> wzgórze –> układ limbiczny –> kora mózgu
Przewodzą włókna Adelta (ból ostry, szybki) i C (ból tępy, wolny).

Drogi zstępujące, hamujące aktywność szlaków bólowych:
Istota szara okołowodociągowa –> rogi tylne rdzenia
Neuroprzekaźniki: endorfina, dynorfina, enkefaliny.

2
Q

Mechanizm działania receptorów opioidowych

A

Stymulacja rec opioidowych prowadzi do zahamowania cyklazy adenylanowej przy udziale białka Gi.
Efekty:
A. Presynaptycznie - zmniejsza otwarcie kanałów dla Ca, uczestniczących w uwalnianiu neuroprzekaźnika (hamowanie jego uwalniania)
B. Postsynaptycznie - hiperpolaryzacja neuronu i zwiększenie uwalniania K+ (postsynaptyczny potencajł hamujący)

3
Q

Rodzaje czystych agonistów rec opioidowych (egzogennych)

A

Agoniści pełni - aktywują maksymalnie receptory (z siłą porównywalną do naturalnych)
Agoniści częściowi - aktywują z mniejszą siłą niż naturalni; aktywacja niepełna
Mieszani agoniści/antagoniści - wykazują działanie agonistyczne względem jednego typu receptorów i antagonistyczne względem innego
Czyści antagoniści - stosowani w terapii zatruć

4
Q

Rodzaje receptorów opioidowych i ich działanie

A
  1. mi - analgezja euforia, zwężenie źrenicy, bradykaria, zahamowanie perystaltyki przewodu pokarmowego
  2. kappa- analgezja, dysforia, zwężenie źrenicy, sedacja
  3. delta - analgezja, dysforia, omamy, reakcje motywacyjne, działanie drgawkorodne

mi i kappa - depresja ośrodka oddechowego

5
Q

Czyści agoniści receptorów opioidowych (5)

A
Morfina
Oksykodon
Petydyna
Fentanyl
Metadon
6
Q

Mieszani agoniści rec opioidowych (4)

A
Buprenorfina
Butorfanol
Pentazocyna
Meptazynol
Tramadol
7
Q

Czyści antagoniści receptorów opioidowych (2)

A

Nalokson

Naltrekson

8
Q

Morfina - budowa, wskazania, działania niepożądane, interakcje

A

Naturalny alkaloid opium; w organizmie ulega glukuronidacji, w wyniku której powstaje czynny metabolit.

Wskazania:
- lek z wyboru w zawale serca (przerywa błędnego koło - stres --> duszność --> wzrost zużycia tlenu itd)
- choroby nowotworowe
- urazy
Działania niepożądane:
- zaparcia
- zawroty głowy, zaburzenia orientacji
- nadmierna senność
- osłabienie czynności oddechowej
- wzrost ciśnienia w drogach żółciowych

Interakcje:
- nasila działanie wszystkich leków działających hamująco w OUN (uspokajających, p-lękowych)

Długotrwałe stosowanie może prowadzić do tolerancji.

9
Q

Zatrucie morfiną - objawy i postępowanie

A

Triada objawów:

  • depresja oddechu
  • utrata przytomności
  • zwężenie źrenic

Postępowanie:

  1. Przerwanie podawania
  2. Udrożnienie dróg oddechowych
  3. Sztuczne oddychanie
  4. Podanie antagonistów rec. opioidowych (nalokson lub nalorfina)
10
Q

Zespół abstynencji - objawy (10)

A
  • drżenie całego ciała
  • objawy grypopodobne
  • dysforia
  • bezsenność
  • zlewne poty
  • wzrost ciśnienia
  • stany majaczeniowe
  • katar
  • łzawienie
  • bolesne skurcze jelit
11
Q

Działanie heroiny (5)

A
  • 3-5x silniej niż morfina po podaniu i.v.
  • dzięki grupom acetylowym przechodzi przez barierę K-M
  • znosi czucie bólu
  • wywołuje euforię
  • powoduje silną depresję OUN i ośrodka oddechowego oraz zwiotczenie mięśni
12
Q

Metadon - działanie, wskazania (3), działania niepożądane (5)

A

Działanie:
agonista rec mi.
Ma silne i długie działanie p-bólowe

Wskazania:

  • leczenie uzależnienia od opioidów (słabiej uzależniający od heoriny)
  • bóle pooperacyjne
  • bóle nowotorowe
Działanie niepożądane:
- bradykardia
- spadek ciśnienia
- zaburzenia krążenia
- zaburzenia orientacji
- depresja oddechowa
(typowe dla opioidów więc pasują wszędzie)
13
Q

Oksykodon - budowa, jak działa w porównaniu do morfiny, z czym łączony

A

Budowa
Półsyntetyczny opioid

Działa trochę słabiej niż morfina.

Podawany z paracetamolem i ASA, żeby uzyskać lepsze działanie p-bólowe

14
Q

Petydyna - budowa, jakie ma dodatkowe działanie, a jakiego działania nie posiada; zastosowanie (3)

A

Opioid syntetyczny.

Ma dodatkowe działanie cholinolityczne i spazmolityczne.

Nie działa p-kaszlowo i nie powoduje zwężenia źrenic.

Zastosowanie:

  • bóle kolkowe (kolki żółciowe, nerkowe)
  • łagodzenie bólu porodowego
  • zwalczanie dreszczy w hipotermii
15
Q

Do czego jest metabolizowana petydyna, czemu nie można stosować długotrwale?

A

Jest metabolizowana do toksycznej norpetydyny (działanie drgawkorodne). Ponadto jest silnie uzależniająca, dlatego nie powinna być stosowana przez dłuższy czas

16
Q

Fentanyl- jak działa (dlugość, siła, lipo- czy hydrofilny); zastosowanie

A

Krótko- i szybkodziałający, syntetyczny lek opioidowy, 100x SILNIEJSZY od morfiny; lipofilny.

Zastosowanie:
- w zniesieniu bólu pre- i pooperacyjnego

17
Q

Sufentanyl i fentanyl - jak działają na ból neuropatyczny i jaki lek też tak działa

A

Są lipofilne, więc łatwo wchodzą do kom., blokują kanały sodowe, co stabilizuje błonę komórkową i zwiększa skuteczność leczenia bólu neuropatycznego

Tramadol blokuje kanały Na

18
Q

Sufentanyl - jaki współczynnik terapeutyczny, zastosowanie

A

Ma wysoki współczynnik terapeutyczny (duży zakres dawki bezpiecznej).

Zastosowanie - tak jak fentanyl

19
Q

Częściowi agoniści (3) i zastosowanie (2) i z czym łączone

A

Kodeina
Dihydrokodeina
Hydrokodon

Jako leki p-kaszlowe, w bólach o umiarkowanym nasileniu, często w połączeniu z NLPZ/paracetamolem.

(są słabymi agonistami)

20
Q

Słabi agoniści rec. opioidowych wymień 5

A
Kodeina, 
dihydrokodeina, 
hydrokodon
tramadol,
tapentadol
21
Q

Tramadol - działanie (3) i zastosowanie

A
  • Słaby agonista rec mi
  • Hamuje zwrotny wychwyt NA i SE (mocniejsze ośrodkowe hamowanie bólu)
  • blokada kanałów sodowych - skuteczny w bólu neuropatycznym

Bóle pooperacyjne, pourazowe, nowotworowe

22
Q

Tramadol - działania niepożądane inne niż typowe (6)

A

suchość błon śluzowych, wymioty, zmęczenie, nadmierne pocenie
Wysokie dawki - ryzyko napadu drgawek

23
Q

Tapentadol - działanie (2) zastosowania (3) cha-yczne działania niepożądane (2)oraz jaki ma udział w uzależnieniu

A
  • agonista rec mi
  • inhibitor zwrotnego wychwytu NA

Zastosowanie:

  • bóle kręgosłupa
  • bóle nowotworowe
  • neuropatyczne w przebiegu polineuropatii cukrzycowej

Działanie niepożądane:

  • ostrożnie u pacjentów z epilepsją
  • u starszych większe ryzyko zaburzenia czynności wątroby i nerek

Można stosować w terapii bólu przewlekłego, bo mały wpływ uzależniający

24
Q

Pentazocyna - agonista którego rec, cha-yczne działanie (albo w zasadzie brak; 2), cha-yczne działanie niepożądane (1), odtrutka

A

Agonista rec kappa.

Uwrażliwia macicę na działanie oksytocyny (więc w przeciwieństwie do reszty nie hamuje akcji porodowej) oraz słabiej działa na mm gładkie - nie zwiększa ciśnienia w drogach żółciowych i moczowych

Działając na rec omega - objawy psychomimetyczne (halucynacje, męczące sny, niepokój).

Nalokson jest odtrutką

25
Q

Buprenorfina - agonista i antagonista czego, zastosowanie (1) i 1 cha-yczne p-wskazanie

A

Agonista rec mi a antagonista kappa

Zastosowanie - leczenie uzależnienie od morfiny

P-wskazanie - nadciśnienie wewnątrzczaszkowe

26
Q

Meptazynol - cha-yczne p-wskazanie (1)

A

Unikać po urazach głowy, bo zwiększa ciśnienie PMR

27
Q

Antagonista z komponentą agonistyczną - podaj go i zastosowanie

A

Nalorfina
Podawana celem poprawy czynności oddechowej po przedawkowaniu opioidów (ale nie pentazocynie!). Nasila depresję oddechową po innych lekach, dlatego rzadko stosowana

28
Q

Nalokson - działanie w zatruciach i czym jest objaw remorfinizacji

A

Znosi depresyjny wpływ na ośrodek oddechowy:

  • wszystkich opioidów
  • barbituranów
  • alkoholu

Działa krótko (1,5h) dlatego musi być podawany wielokrotnie.

Objaw remorfinizacji - nawroty efektów niepożądanych zatrucia lekami w przypadku jednorazowego zastosowania naloksonu

29
Q

Drabina analgetyczna

A
  1. Ból łagodny do umiarkowanego - Analgetyki nieopioidowe np. NLPZ
  2. Ból umiarkowany lub źle kontrolowany w kroku 1. - Słabe opioidy + analgetyki nieopioidowe
  3. Ból umiarkowany do ciężkiego lub źle kontrolowany w kroku 2 - silne opioidy + analgetyki nieopioidowe

Na każdym stopniu można dodać leki pomocnicze: GKS, p-depresyjne, miejscowo znieczulające, hydroksyzyna, diazepam