Układ sympatyczny Flashcards Preview

Farmakologia ŚUM > Układ sympatyczny > Flashcards

Flashcards in Układ sympatyczny Deck (32)
Loading flashcards...
1

Selektywni agoniści receptora alfa (wymień, podaj receptor, działanie i zastosowanie (3) i (9))

Fenylefryna (silny agonista alfa1)
Powoduje skurcz naczyń.
-i.v. jako środek pomocniczy we wstrząsie, niedociśnienie tętnicze, podczas znieczulenia przewodowego
-nieżyt nosa o różnej etiologii
-zwężenie naczyń w oku i rozszerzenie źrenicy np. przed zabiegami

Klonidyna (alfa2)
Działa na OUN uspokajająco oraz na ośrodek naczynioruchowy w rdzeniu --> rozszerzenie naczyń

- nadciśnienie ciężkie, w skojarzeniu z diuretykami
- przełom nadciśnieniowy (bardzo wolno i.v. 0.15-0.3mg po rozcieńczeniu roztworem soli fizjologicznej)
- sedacja i zmniejszenie lęku podczas zabiegów pediatrycznych
- bolesne miesiączkowanie
- zaburzenia okresu przekwitania
- leczenie ADHD przez ↓ szybkości uwalniania NA w korze przedczołowej
→ ↓ impulsywności
- bezsenność u pacjentów z ADHD
- leczenie objawów abstynencji alkoholowej, opioidowej i nikotynowej

2

Selektywne alfa-adrenomimetyki wskazania

- wstrząs anafilaktyczny
- anemizacja przekrwionych błon śluzowych
- tamowanie drobnych powierzchownych krwotoków
- wydłużenia działania środków miejscowo znieczulających
- dożylnie w zatrzymaniu czynności serca (niemożliwość defibrylacji)

3

Selektywne alfa-adrenomimetyki - działania niepożądane (7)

-gonitwa myśli, splątanie
-bóle i zawroty głowy,
-nudności i wymioty
-wzrost ciśnienia
-ból wieńcowy
-niewydolność krążenia
-przejściowe niedokrwienie lub wylewy mózgowe

4

Leki pobudzające receptor alfa1 stosowane miejscowo o działaniu anemizującym - wspólne zastosowania (3) i wymień (3) oraz zalecenia do stosowania

Zastosowania:
-nieżyt nosa ( też alergiczny katar sienny)
-zapalenie zatok
-zapalenie spojówek

Nafazolina, ksylometazolina, tetryzolina

Stosować do 5 dni, bo po zbyt długim stosowaniu działają na receptory B1 rozszerzające naczynia (zwiększenie dawek, uzależnienie, katar polekowy).

Zbyt częste stosowanie - zanikowy nieżyt śluzówek.

5

Aminy katecholowe - nieselektywne adrenomimetyki działające bezpośrednio - wymień

Adrenalina, noradrenalina, dopamina

6

Adrenalina (epinefryna) - działanie na poszczególne receptory, wpływ na macicę, metabolizm i wskazania do użycia (4)

alfa1
-skurcz naczyń i wzrost oporu na obwodzie
-zmniejszenie obrzęku śluzówek

beta1
-ino- i chronotropowy +

beta2
-rozkurcz oskrzeli
-zmniejszenie uwalnianie mediatorów: histaminy, tryptazy itd z mastocytów i bazofilów

Wpływ na macicę:
w I fazie cyklu, I połowie ciąży --> skurcz
w II fazie cyklu, II połowie ciąży, w czasie porodu --> rozkurcz

Wpływ na metabolizm
beta1 --> przyspiesza glikogenolizę i uwalnianie WKT z tk tłuszczowej
alfa2 --> zmniejsza wydzielanie insuliny
(wzrost glukozy, TG, fosfolipidów, LDL)

Wskazania:
- wstrząs anafilaktyczny
-nasilone reakcje alergiczne
-dodatek do środków znieczulających (opóźnia wchłanianie w miejscu podania)
-miejscowo zatrzymuje krwawienie

7

Adrenalina - dawka we wstrząsie anafilaktycznym i sposób podania

i.m. lub s.c
dorośli - 1mg/ml
dzieci 0,01mg/kg m.c. (max 0,3mg)

8

Noradrenalina (norepinefryna) - działanie na receptory, nazwa handlowa preparatu, wskazania (2), sposób podania

Głównie pobudza alfa1 w naczyniach
-wzrost ciśnienia tętniczego
-spadek przepływu obwodowego (centralizacja krążenia)
-wzrost oporu obwodowego
W mniejszym stopniu beta1:
-chrono- i inotropowo +

Preparat - levonor

Wskazania:
-ostra obwodowa niewydolność krążenia
-wstrząs septyczny

i.v. w roztworze soli fiz. lub 5% glukozy

9

Dopamina - działania zależne od dawki (3,4,6), wskazania (3), działania niepożądane (2)

0,5-3ug/kg/min - D1 - stymulacja tych receptorów w naczyniach nerkowych, trzewnych, mózgowych i wieńcowych, co zwiększa przepływ przez te obszary

-zwiększony przepływ nerkowy i filtracja kłębuszkowa
-wzrost diurezy i spadek utraty sodu
-brak wpływu na serce

5-10ug/kg/min - Beta1 w sercu

-zwiększona obj wyrzutowa i pojemność min serca
-ino- i chronotropowo +
-zwiększone skurczowe ciśnienie krwi
-brak wpływu na naczynia obwodowe

>10ug/kg/min - Alfa1 - uogólnione zwężenie naczyń

-zwiększenie oporu obwodowego
-podwyższenie ciśnienia tętniczego
-zwiększenie centralnego ciśnienia żylnego
-podwyższenie ciśnienia w tętnicy płucnej
-zmniejszenie przepływu krwi przez nerki
-znaczna tachykardia (ryzyko arytmii)

Wskazania:
-wstrząs powikłany oligurią
-niewydolność krążenia niewrażliwa na glikozydy nasercowe
-mocznica przednerkowa

Działania niepożądane:
-bóle wieńcowe (bo zwiększone zapotrzebowanie na O2)
-skurcze dodatkowe nad- i komorowe

10

Fenoldopam - czego agonista, działanie, zastosowanie

Agonista rec D1, szybkie działanie rozkurczające i obniżające ciśnienie.
Stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych i.v. w leczeniu ciężkiego nadciśnienia tętniczego, gdy trzeba je szybko obniżyć.

11

Adrenomimetyki działające pośrednio przez uwalnianie NE/ hamowanie jej zwrotnego wychwytu i wskazania (4,1) + cechy szczególne

Efedryna
-niedociśnienie
-MAS (zespół Morgagniego-Adama-Stokesa)
-narkolepsja
-zespół bezdechu sennego

Działa dłużej od amin naturalnych i przechodzi przez barierę K-M --> ze względu na to już nie stosowana

Pseudoefedryna
-obkurczanie naczyń w śluzówce w nieżycie nosa, zapaleniu zatok czy górnych dróg oddechowych

12

Substancje uzależniające będące adrenomimetykami - mechanizm i efekty działania, leczenie zatrucia (1)

Amfetamina
-nasila uwalnianie przekaźników i hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny, dopaminy

Efekty działania:
-zwiększenie koncentracji i funkcji poznawczych (dopamina)
-zmniejszenie zapotrzebowania na sen
-przyspieszenie akcji serca

Leczenie zatrucia chlorpromazyną (bloker dopaminergiczny) i relanium (agonista GABA)

Kokaina
-hamuje zwrotny wychwyt NA --> skurcz naczyń i wzrost ciśnienia, rozszerzenie źrenic, rozkurcz oskrzeli
-hamuje wychwyt zwrotny D --> w mniejszych dawkach pobudzenie psychoruchowe a w większych działanie na serce

13

Lek pobudzający receptor Beta1 - czego pochodna, z czym podawana, działania (2) i wskazanie (1)

Dobutamina
-syntetyczna pochodna dopaminy, działająca swoiście na beta1

Działanie
-ino- i chronotropowe +
-zmniejsza opór w krążeniu płucnym, ale nie wpływa na nerkowe

W kombinacji z dopaminą zwiększa średnia ciśnienia i zachowuje korzystny wpływ na krążenie nerkowe (wzrost przesączania, diurezy i natriurezy).

Wskazanie:
-wstrząs z objawami niewydolności krążenia (dobutamina+dopamina)

14

Leki pobudzające receptory Beta2 (5) + działanie na oskrzela

Salbutamol
Terbutalina
Fenoterol


Salmeterol
Formoterol


Działanie:
A. Rozkurczające poprzez hamowanie skurczu na różnych etapach (np. zwiększenie aktywności pompy Ca+ lub upośledzenie hydrolizy PIP2)
B. Pozytywny wpływ na oczyszczanie drzewa oskrzelowe (zwiększenie częstości ruchów rzęsek i zwiększone usuwanie wydzieliny), przeciwzapalnie i przeciwalergiczne (hamowanie uwalniania mediatorów zapalania i reakcji alergicznej), cytoprotekcyjnie (zmniejszenie ekspresji cząsteczek adhezyjnych beta-integryn i ICAM), zmniejszanie obrzęku i zwiększenie produkcji surfaktantu.

15

Krótkodziałający agoniści receptora beta2 (3)

Salbutamol
Terbutalina
Fenoterol

16

Długodziałający agoniści receptora beta 2 (2)

Salmeterol
Formoterol

17

Tokolityk - co to i przykład

Lek beta-adrenomimetyczny rozkurczający macicę np. fenoterol

18

Leki pobudzające receptory beta2 adrenergiczne w naczyniach mięśni poprzecznie prążkowanych (3) i zastosowanie (3)

Bufenina, izoksupryna, bametan

Zastosowanie
-zwężenie obwodowych i mózgowych naczyń, miażdżyza, zespół Reynauda

19

Leki pobudzające receptory beta3-adrenergiczne (2) + działanie, zastosowanie oraz mechanizm oddawnia moczu

Sibutramina - hamowanie zwrotnego wychwytu NA,Ser,DA; nasilenie po posiłkowego uczucia sytości i zwiększenie wydatku energetycznego (termogenezy) --> zmniejszenie masy ciała

Stosowany w leczeniu otyłości.

Mirabegron - stymuluje receptory beta3 w pęcherzu moczowym; zmniejsza częstość skurczów nie wywołujących mikcji, bez wpływu na objętość pojedynczej mikcji, ciśnienie mikcyjne i objętość moczu zalegającego

Stosowany w nietrzymaniu moczu.

Mechanizm oddawania moczu:
Spoczynek - układ współczulny działa rozkurczowo przez beta3 na pęcherz (gromadzenie moczu)
Mikcja - układ przywspółczulny działa przez M2 i M3 powodując skurcz
Antagoniści rec muskarynowych hamują mimowolne skurcze, a mirabegron promuje rozkurcz, zwiększając obj pojedynczej mikcji, ale nie powodując gromadzenia się moczu.

20

Leki pobudzające rec beta1 i beta2 (2) + wskazania (4) i działania niepożądane (4)

Izoprenolina, Orcyprenalina

Wskazania:
-bloki serca I i II stopnia
-niewydolność krążenia bez arytmii
-w postępowaniu reanimacyjnym
-w skurczu naczyń obwodowych

Działania niepożądane:
-zaburzenia rytmu serca
-bóle wieńcowe
-nadczynność tarczycy
-bóle, zawroty głowy i "uderzenia gorąca"

*już nie stosowane w PL

21

Leki pobudzające receptor imidazolowy (I) - mechanizm działania, gdzie działa (3),
zastosowanie i przykład leku (i jego działanie oraz przeciwskazania (2))

Działają one w nerkach (hamują reabsorpcję sodu), mózgu i sercu (nie wpływają na częstość akcji serca czy poj min).

Zastosowanie - obniżanie ciśnienia w nadciśnieniu tętniczym łagodnym i umiarkowanym

Np. Moksonidyna (pobudza receptor I1 w rdzeniu przedłużonym ośrodkowo zmniejszając aktywność układu adrenergicznego oraz I1 w nerkach, zwiększając natriurezę)
Przeciwwskazania:
-bradykaria i bloki przewodzenia
-choroba wieńcowa

22

Leki alfa-adrenolityczne - działanie + zastosowanie (4)

Dlaczego nie stosuje się w monoterapii nadciśnienia?

Blokują działanie receptorów alfa w naczyniach, powodując spadek oporu obwodowego i ciśnienia krwi.

Zastosowanie:
-schorzenia obwodowe naczyń np. choroba Raynauda
-wstrząs kardiogenny
-diagnostyka i leczenie guza chromochłonnego nadnerczy
-terapia skojarzona nadciśnienia i migreny

23

Alfa-adrenolityki - pochodne sporyszu (3) + zastosowanie

Dihydroergotamina, dihydroergotoksyna, ergotamina
Zastosowanie: leczenie migreny

24

Alfa-adrenolityki (6) + po jednym zastosowaniu

Fentolamina (próba regitynowa w diagnostyce pheochromocytoma i nadciśnienie u osób z guzem)
Tolazolina (zaburzenia ukrwienia)
Fenoksybenzamina (neurogenne zaburzenia oddawania moczu!)
Prazosyna (nadciśnienie!) * nie stosowany
Doksazosyna
Urapidil

25

Wymień generacje beta-blokerów, ich cechy cha-yczne i do każdej generacji odpowiednio 4,6,3 przykłady

I - nieselektywne, blokujące oba podtypy receptorów beta:
propranolol
pindolol
tymolol
satolol
II - kardioselektywne :
acebutolol
atenolol
bisoprolol
betaksolol
esmolol
metoprolol
III - wielofunkcyjne (hybrydy) lub wazodylatacyjne, łączące właściwości blokowana rec beta z działaniem rozszerzającym naczynia o różnych mechanizmach:
karwedylol (doustny)
nebiwolol (naczyniorozszerzający)
celiprolol
(dodatkowo agonista receptora beta2)

26

Wskazania do zastosowania LBA (leków beta-adrenolitycznych) (9)

-choroba wieńcowa
-stan po zawale m. sercowego
-zapobieganie niemiarowościom komorowym
-częstoskurcz nadkomorowy
-nadciśnienie i przełom nadciśnieniowy
-nadczynność tarczy i przełom tarczycowy
-pheochromocytoma

naczyniorozszerzające dodatkowo w chorobie wieńcowej i nadciśnieniu naczyniowo-nerkowym

27

LBA - objawy niepożądane (8)

-rzadkoskurcz
-zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego
-hipotensja
-niewydolność krążenia
-skurcz naczyń obwodowych
-nasilenie lub wystąpienie objawów bronchospastycznych
-hipoglikemia bez wyraźnych objawów
-hipercholesterolemia i hipertrójglicerydemia
-koszmary senne po penetrujących przez barierę k-m jak propranolol)

28

Przeciwwskazania bezwzględne do stosowania LBA (4)

-blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia u chorych bez stymulatora
-bradykardia <50/min
-wstrząs kardiogenny
-niewydolność krążenia w okresie dekompensacji

29

Przeciwwskazania względne do stosowania LBA

-zespół chorego węzła zatokowego
-blok przedsionkowo-komorowy I stopnia
-astma oskrzelowa
-zaawansowana rozedma płuc
-choroby naczyń obwodowych
-cukrzyca
-hiperlipoproteinemie
-depresja

30

Zasady odstawiania LBA

W wyniku długotrwałej terapii dochodzi do zwiększenia ilości receptorów beta i zwiększonego uwalniania NA, dlatego nie wolno ich odstawić nagle, lecz stopniowo w ciągu 2 tyg. Nagłe odstawienie powoduje nadwrażliwość na działanie katecholamin, manifestująca się bólami wieńcowymi lub zaburzeniami rytmu serca.

Przed zabiegiem operacyjnym zaprzestać stosowania 24h wcześniej i 48 przed porodem.