Barbiturany i Benzodiazepiny Teoria Flashcards Preview

Farmakologia 2 kolos > Barbiturany i Benzodiazepiny Teoria > Flashcards

Flashcards in Barbiturany i Benzodiazepiny Teoria Deck (41)
Loading flashcards...
1

Działania leków uspokajających

1. Anksjolityczne -> uspakajające
2. Nasenne w większej dawce
Aksjolityki bez działania nasennego to np. buspiron i propranolol

2

Działanie ogólne molekularne barbituranów i benzodiazepin

1. Łączą sie z GABA A i zwiększają allosterycznie powinowactwo GABA do niego -> ta sama ilość przekaźnika GABA wywołuje w obecności leków większy efekt (przepływ Cl-)

2. Barbiturany i benzodiazepiny różnią się miejscem wiązania

3

Barbiturany i benzodiazepiny miejsce wiązania na receptorze GABA A

1. Barbiturany -> styk podjednostek αi γ
2. Benzodiazepiny -> styk podjednostek α i β -> ale tylko gdy zawiera on podjednostkę γ2 oraz podjednostkę α1, α2, α3 lub α5

4

Różnica miedzy barbituranami i benzodiazepinami w działaniu

1. Obecnosc barbituranow wywołuje przepływ Cl- nawet przy braku GABA
2. Przy braku GABA przy benzodiazepinach nie występuje przepływ Cl-

3. Przy stymulacji receptorow przez GABA barbiturany przedłużają czas przepływu Cl-
4. Benzodiazepiny zwiększają częstość z jaka ulega otwarciu kanał Cl- w GABA A pod wpływem GABA

5. W efekcie barbiturany powodują uogólniania supresje CNS a
6. Benzodiazepiny hamują tylko te szlaki które aktualnie podlegają sygnalizacji GABA-ergicznej -> sa bezpieczniejsze

5

Tiopental farmakokinetyka

1. Dożylny
2. Szybkie i krótkie działanie

6

Tiopental zastosowanie

1. Wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego ogólnego -> które pozniej jest podtrzymywane innymi lekami

7

Metoheksytal farmakokinetyka

1. Dożylny
2. Szybkie i krótkie działanie

8

Metoheksytal zastosowanie

1. Używany we wprowadzeniu do znieczulenia chirurgicznego ogólnego -> które pozniej jest podtrzymywane innymi lekami

9

Fenobarbital farmakokinetyka

1. Doustny zwykle
2. Powolny poczatek działania
3. Długo utrzymująca sie aktywność

10

Fenobarbital zastosowanie

1. Zapobieganie napadom padaczkowym

11

Barbiturany w padaczce

1. Zapobieganie napadom padaczkowym -> Fenobarbital (rzadko)
2. Pozostałe barbiturany mogą byc używane w nagłych przypadkach w celu przerwania napadów padaczkowych -> ale nie wolno w długotrwałej terapii tego typu

12

Amobarbital farmakokinetyka

1. Doustny
2. Szybki początek działania
3. Aktywność utrzymuje sie 3-8h

13

Amobarbital zastosowanie

1. Przydatny u pacjentow mających trudności z zaśnięciem
2. Także u pacjentow którzy zasypiają prawidłowo ale sie budzą
-> jednak nie sa stosowane z tych wskazań (są lepsze leki nasenne)

14

Sekobarbital farmakokinetyka

1. Doustny
2. Szybki początek działania
3. Aktywność utrzymuje sie 3-8h

15

Sekobarbital zastosowanie

1. Przydatny u pacjentow mających trudności z zaśnięciem
2. Także u pacjentow którzy zasypiają prawidłowo ale sie budzą
-> jednak nie sa stosowane z tych wskazań (są lepsze leki nasenne)

16

Pentobarbital farmakokinetyka

1. Doustny
2. Szybki początek działania
3. Aktywność utrzymuje sie 3-8h

17

Pentobarbital zastosowanie

1. Przydatny u pacjentow mających trudności z zaśnięciem
2. Także u pacjentow którzy zasypiają prawidłowo ale sie budzą
-> jednak nie sa stosowane z tych wskazań (są lepsze leki nasenne)

18

Zastosowanie barbituranow

1. Środki przeciwdrgawkowe
2. Indukcja znieczulenia ogólnego
3. Neuroprotekcja po urazach CNS
4. Zagrożenie żółtaczka jąder podkorowych u noworodków i hiperbilirubinemia -> Fenobarbital -> powoduje wzrost Transferazy glukuronylowej
5. Gdy benzodiazepiny sa przeciwwskazane -> jako leki uspokajające i nasenne
6. Neurochirurgia -> Amobarbital przed zabiegami do określenia dominującej półkuli w stosunku do mowy

19

Działania niepożądane barbituranow

1. Uogólnione zahamowanie funkcji CNS
1) zaburzenia nastroju i osądu
2) senność
3) zaburzenia precyzyjnych czynności ruchowych

2. Reakcje alergiczne
3. Uzależnienie
4. Śmierć

20

Barbiturany - przedawkowanie

1. Depresja ośrodka oddechowego-> zwłaszcza gdy zostaną przyjęte z substancjami wywołującymi depresje np. alkoholem
2. Śmierć (dawniej najczęściej stosowane leki w próbach samobójczych)

21

Metabolizm barbituranow

1. Indukują enzymy wątrobowe z rodziny cyt. P450
2. Zwiększają metabolizm wielu innych środków/ leków, a także ich samych
3. Wymagają zwiększenia dawki

22

Uzaleznienie od barbituranow

1. Nie powinny byc stosowane przez długi czas
2. Odstawienie -> konieczne stopniowe zmniejszanie dawki

23

Uzaleznienie od barbituranow - objawy zespołu abstynencyjnego

1. Wzmożona drażliwość
2. Powrót bezsenności

24

Działanie benzodiazepin i barbituranów w zależności od dawki

Popatrz do podr str 67

25

Barbiturany farmakokinetyka

1. Indukują enzymy wątrobowe z rodziny cytochromów P450

26

Benzodiazepiny farmakokinetyka

1. Szybki początek działania
2. Czas działania uzależniony od metabolizmu -> metabolity często zachowują działanie (barbiturany są rozkładane do nieaktywnych metabolitów)

27

Długo działające benzodiazepiny zastosowanie

1. Detoksyfikacja pacjentow uzależnionych od alkoholu
2. Zapobieganie drgawkom
3. Leczenie spastyczności
4. Środki uspakajające —> ale nie sa db jako nasenne-> długi czas, duża dawka, senność

28

Krótko działające benzodiazepiny zastosowanie

-> podanie dożylne
1. Wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego
2. Preanestetyki do krótkich zabiegów (Midazolam) —> wywołują niepamięć następcza (ingerują w tworzenie sie pamięci świeżej)
3. Bezsenność z trudnością w zasypianiu (Oksazepam i Triazolam)

29

Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania zastosowanie

1. Anksjolityki, w zaburzeniach lękowych
2. Leki nasenne w wyższej dawce -> przy podstawowym typie zaburzeń snu-> problemy z zasypianiem i pozostawaniem we śnie w nocy

30

Benzodiazepiny farmakokinetyka

1. Intensywny metabolizm -> 2 fazy:
A) 1-wsza -> w wątrobie, cyt P450 -> oksydacja -> powstają aktywne metabolity (cześć leków)
B) 2-ga -> glukuronidacja -> wątroba-> powstają nieaktywne metabolity

2. Metabolity wydzielane z żółcią do jelit
3. Mogą zostać ponownie wchłonięte -> wydłużenie ich okresu półtrwania
4. Tłuste posiłki-> mogą nasilić ich działanie