Opioidy Teoria Flashcards Preview

Farmakologia 2 kolos > Opioidy Teoria > Flashcards

Flashcards in Opioidy Teoria Deck (46)
Loading flashcards...
1

Historyczne leki przeciwbólowe

1. Pochodne opium, wyciągu z maku lekarskiego (Papaver somniferum)
2. Znane juz w III w. p.n.e.
3. Opium zawiera ok 40 rożnych alkaloidow -> najważniejsze 2 rodzaje:
1) pochodne fenantrenu
1. Morfina
2. Kodeina
2) pochodne izochinoliny
1. Papaweryna

2

Układ endogennych opioidow

1. β-endorfina (31aa)-> z POMC (prooopiomelanokortyny)
2. Dynorfina (13aa)-> stosunkowe selektywne wobec receptorow kappa
3. Met-enkefalina i leu-enkefalina (pentapeptydy)-> kończą sie odpowiednio metioniną i leucyną

3

Receptory opioidowe

1. Receptory opioidowe pod względem działania analgetycznego
μ (mi) > κ (kappa) > δ (delta)
2. Sa tez receptory nocyceptyny/orfaniny FQ (N/OFQ)-> nie reagują z opioidami ale homologia w sekwencji
3. Tez receptor typu σ (sigma) -> halucynogenne działanie niektórych substancji
4. Siedem fragmentów przezblonowych,

4

Pobudzenie receptorów opioidowych

1. Związane z białkiem Gi
2. Podjednostka Gαi hamuje CA, a Gβγ hamuje:
-> wejście jonów wapnia do komórki -> zahamowanie egzocytozy i
-> aktywację wypływu K+ na zewnątrz komórki -> hiperpolaryzacja
3. W efekcie ↓ wydzielania neuroprzekaźników w zakończeniach presynaptycznych neuronów aferentnych czuciowych w rogach tylnych rdzenia kręgowego

5

Różnica między agonistą mieszanym i częściowym

1. Częściowy -> aktywuje receptory opioidowe, ale z mniejszą siłą
2. Mieszani -> są agonistami niektórych typów receptorów, a innych antagonistami

6

Na jakie układy działają opioidy?

1. CNS i ObUN
2. Sercowo-naczyniowy
3. Pokarmowy
4. Moczowo-płciowy
5. Hormonalny
6. Immunologiczny
7. Skore

7

Efekty działania opioidow na układ nerwowy

1. Przeciwbólowy
2. Euforyzujacy (u części dysforia-> ↓ nastroju, wyolbrzymianie bodźców-> najprawdopodobnie uwarunkowana genetycznie)
3. Przeciwkaszlowy
4. Zwężenie źrenicy -> charakterystyczne przy zatruciach, szpilkowate źrenice
5. Depresja ośrodka oddechowego (powikłanie przy zatruciu)
6. Efekt uspokajający i nasenny

8

Efekty działania opioidow na układ sercowo-naczyniowy

1. Rozszerzenie naczyń, w tym wieńcowych (bo ↑ uwalniania histaminy)
2. ↓ BP
3. ↓ zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen (korzystne w zawale)

9

Efekty działania opioidow na układ pokarmowy

1. Nudności i wymioty (podrażnienie dna komory IV)
2. Zaparcia (↑ napięcia mięśniówki gładkiej jelit)
3. ↑ napięcia zwieracza banki wątrobowo-trzustkowej
4. ↑ ciśnienia żółci w pęcherzyku żółciowym

10

Efekty działania opioidow na układ moczowo-płciowy

1. Retencja moczu -> ↑ napięcia zwieraczy
2. Przedłużenie porodu

11

Efekty działania opioidow na układ hormonalny i immunologiczny

1. ↓ wydzielania LH -> ↓ owulacji, ↓ płodności
2. Stymulacja wydzielania ADH i PRL
3. ↓ funkcji komórek NK

12

Efekty skórne opioidow

-> związane ze ↑ uwalniania histaminy z mastocytow

1. Zaczerwienienie skory
2. Świąd
3. Wysypka

13

Opioidy -> kiedy stosować ostrożnie

1. Choroby wątroby -> wszystkie sa metabolizowane w wątrobie
2. Zaburzenia czynności nerek -> moze towarzyszyć ↑ stężenia w osoczu
3. Zaburzenia oddechowe (np. rozedma, kifoskolioza, sercem płucnym)
4. Ciężka otyłość
5. Urazy głowy i czaszki-> mogą powodować ↑ciśnienia śródczaszkowego przez nasilenie depresji oddechowej (należy wtedy wentylować mechanicznie)
6. Astma -> mogą wyzwolić atak
7. Pacjenci ze zmniejszona obj krwi-> wrażliwi na działanie naczyniorozkurczowe

14

Morfina działanie

1. Naturalny alkaloid opium
2. Czysty pełny agonista opioidowy

15

Morfina farmakokinetyka

1. Ulega glukuronidacji-> powstaje czynny metabolit (6-glukuronian morfiny) -> o silniejszym i dłuższym działaniu

16

Morfina drogi podania

1. Doustna (wymaga stosowania co 4h)
2. Parenteralna
3, Plastry naskórne o przedłużonym uwalnianiu (wystarczają na 12h)

17

Morfina zastosowanie

-> lek z wyboru do kontroli bólu w:
1. Poważnych urazach
2. Zawale mięśnia sercowego
3. Chorobie nowotworowej

18

Heroina

1. Diacetylomorfina
2. Niepolarna -> szybciej przechodzi przez BBB
3. W niektórych krajach dopuszczona do użytku

19

Hydromorfon

1. Podobny do morfiny -> uwodorniony keton powstawały z morfiny
2. Czysty agonista receptorów opioidowych

20

Hydromorfon farmakokinetyka

1. Często podawany dożylnie
2. Bardziej rozpuszczalny w tłuszczach niz morfina-> szybszy początek działania
3. Kilkakrotnie silniejszy niz morfina

21

Dihydrokodeina

1. Opioid półsyntetyczny
2. Silne działanie przeciwbólowe

22

Oksykodon

1. Opioid półsyntetyczny
2. Nieco słabsze działanie przeciwbólowe -> często stosowany z NSAIDs lub paracetamolem

23

Petydyna działanie

1. Syntetyczny opioid
2. Ma komponentę cholinolityczną
3. Nie wykazuje efektów przeciwkaszlowych i słabiej kurczy mięśniówkę gładka -> bezpieczniejszy podczas porodu i schorzeń dróg żółciowych
4. Rzadziej wywołuje zaparcia
5. Nie powoduje skurczu źrenicy

24

Petydyna uwagi kliniczne

1, Czas działania krótszy niz morfiny
2, Najlepszy w leczeniu ostrych dolegliwości bólowych
3. Metabolizm do toksycznej Norpetydyny-> NIE powinna byc stosowana przez długi czas ani w powtarzających sie dawkach

25

Fentanyl i jego pochodne

1. Najsilniejsze opioidy -> Fentanyl jest 100 razy silniejszy niz morfina
2. Podawanie: dożylne + fentanyl w plastrach do podawania podskórnego
3. Używane do zniesienia bólu pre- i pooperacyjnego

26

Remifentanyl

1. Działa ultraszybko (juz w 1min po podaniu) i ultrakrotko (kilka minut-> rozkładany przez esterazy)

27

Metadon

1. Długo działający
2. Stosowany raz dziennie doustnie
3. Stosowany przez:
1) osoby uzależnione od opioidow
2) cierpiących na bóle przewlekłe (np. nowotworowe)

28

Dekstropropoksyfen

1. Najsłabszy czysty agonista opioidowy częściowy

29

Czyści agoniści opioidowi częściowi zastosowanie

-> podawane doustnie
1. Bóle o umiarkowanym nasileniu, najczęściej w połączeniu z NSAIDs lub paracetamolem
2. Kodeina i hydrokodon -> przeciwkaszlowe

30

Buprenorfina

1. Częściowy agonista μ
2. Antagonista κ
3. Dłuższe działanie przeciwbólowe -> wolno oddysocjowywuje od receptorow μ