Inne Leki Anksjolityczne I Nasenne Teoria Flashcards Preview

Farmakologia 2 kolos > Inne Leki Anksjolityczne I Nasenne Teoria > Flashcards

Flashcards in Inne Leki Anksjolityczne I Nasenne Teoria Deck (32)
Loading flashcards...
1

Antyhistaminiki jako leki uspokajające działanie

1. Antagonisci H1 tylko 1 generacji dzialają na CNS
2. Są lipofilne, przekraczają BBB -> bo występują w formie niezjonowanej w rr wodnym
3. Wywołują efekt sedacyjny i nasenny -> blokada H1 zmniejsza uwalnianie ACh w układzie siatkowatym-> obniżenie poziomu świadomości i senność

2

Antyhistaminiki jako leki uspokajające uwagi kliniczne

1. Słabsze niz barbiturany i benzodiazepiny
2. Nie wywołują tolerancji ani uzależnienia

3

Antyhistaminiki jako leki uspokajające zastosowanie

1. Stosowane jako leki uspokajające i nasenne np w noc przed operacja

4

Wodzian chloralu

1. Starszy
2. Nefro- i hepatotoksyczny
3. Prolek -> metabolizowany w wątrobie do trichloroetanolu

5

Wodzian chloralu zastosowanie

1. Rzadko stosowany
2. Stosowany w sedacji przedoperacyjnej u dzieci

6

Pozasynaptyczne receptory GABA A

1. W mózgu POZAsynaptycznie
2. Aktywowane tonicznie -> przez nwlk ilosci GABA pozasynaptycznego
3. Odmienna budowa np. podjednostka δ zamiast γ

7

Związki działające na pozasynaptyczne receptory GABA A

-> Są one nieczułe na benzodiazepiny

1. Neuroaktywne steroidy
2. Tauryna
3. Alkohol etylowy
4. Niektóre analgetyki
5. Leki przeciwdrgawkowe

8

Leki działające na pozasynaptyczne receptory GABA A

1. Niewiele leków małe zastosowanie

9

Gaboksadol

1. Lek nasenny
2. Prekursor agonistow receptorow GABA A pozasynaptycznych
3. Wydłuża fazy snu głębokiego (3 i 4) bez wpływu na fazę REM
4. Nie został jeszcze zarejestrowany-> obawy i nadmierna toksyczność

10

Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostkę α1 receptora GABA A budowa

1. Nowe leki
2. Budowa: pochodne cyklopirolonowe

11

Leki działające wybiórczo na podjednostki receptora α2 i α3 GABA A

1. Eksperymentalne
2. Mają być anksjolitykami bes działania nasennego
(Podjednostka α1 odpowiada glownie za działanie nasenne a α2 i α3 głownie za anksjolityczne

12

Leki działające wybiórczo na podjednostkę α1 receptora GABA A działanie

1. Bardziej wybiórcze niz benzodiazepiny
2. Pobudzają tylko te GABA A, które mają podjednostkę α1
3. Nie zmieniają długości poszczególnych faz snu (benzodiazepiny wydłużają sen płytki (fazy 1 i 2 NREM) a skracają głeboki (NREM 3,4 i REM)

13

Leki działające wybiórczo na podjednostkę α1 receptora GABA A farmakokinetyka

1. Szybkie i krótkie działanie -> nie sa metabolizowane do aktywnych metabolitów
2. Najkrócej Zaleplon (czas aktywności = ok 1h)-> przyjmowany przez osoby które zasypiają normalnie ale budzą sie w nocy

14

Działania niepożądane lekow działających wybiórczo na niektóre podjednostki receptora GABA A

1. Gorzki smak w ustach
2. Bóle głowy
3. Zmiany skórne
4. Zmiany ze strony układu pokarmowego
5. Reakcje alergiczne

6. Przy dłuższym stosowaniu -> tolerancja i uzależnienie

15

Agomelatyna

1. Agonista melatoninowy i antagonista 5-HT 2C
2. Ułatwia zasypianie
3. Przede wszystkim lek antydepresyjny

16

Ramelteon dzialanie

1. Agonista receptorow melatoninowych typu 1 i 2

17

Melatonina i Ramelteon działanie jako leki

1. Wywołują sen
2. Szczególnie efektywne u pacjentow z problemami z zaśnięciem
3. Nie uzależniają
4. Nie powodują bezsenności jako efektu z odbicia

18

Melatonina i Ramelteon zastosowanie

1. Skuteczne w terapii jet-lag i u osób pracujących w systemie zmianowym

19

Tasymelteon

1. Stosowany u osób całkowicie niewidomych mających problem z zachowaniem rytmu 24h
2. Nie jest stosowany u osób z zachowanym widzeniem

20

Oreksyna

1. Oreksyna = hipokretyna
2. Reguluje (hamuje) apetytu, czuwania i świadomości
3. Produkowana w podwzgórzu, podobna do sekretyny
4. Receptory: OX1 i OX2
5. Niedobor oreksyny -> najczęstsza forma narkolepsji (nadmiernej senności)

21

Antagonisci receptora dla oreksyny działanie

1. Hamują OX1 i OX2
2. Indukują sen i podtrzymuja go w nocy
3. Sulworeksant nie jest skuteczny u wszystkich -> u niektórych z nieznanych przyczyn podtrzymuje stan czuwania

22

Antagonisci receptora dla oreksyny działania niepożądane

1. Mogą wywoływać koszmary
2. Opóźnienie reakcji następnego dnia -> nie wolno po zażyciu prowadzić samochodu ani obsługiwać maszyn

23

Propranolol jako anksjolityk

1. β-bloker
2. Przydatny w leczeniu leku sytuacyjnego (trema)
3. Znosi objawy zdenerwowania np. drżenie rąk czy tachykardie
4. Nie ma działania nasennego

24

Buspiron anksjolityczne działanie

1. Pochodna azaspirodekanodionu
2. Stosowany lęku przewlekłym
3. Agonista 5-HT1A -> hamuje uwalnianie serotoniny z synaps -> powoduje zwiększenie liczby receptorow 5-HT1A -> wymaga czasu-> pełny efekt po kilku tygodniach

25

Buspiron na jakie szlaki oddziaływuje

1. Serotoninergiczne
2. NA
3. Cholinergiczne
4. Dopaminergiczne

26

Buspiron działania niepożądane

1. Zawroty i bóle głowy
2. ↑ ryzyka niedokrwienia serca i zawału
3. Epizody niedokrwienia mózgowego

27

Buspiron uwagi kliniczne

1. Nie prowadzi do uzależnień
2. Słabszy od benzodiazepin ale chętniej stosowany

28

Narkolepsja co to

1. Patologiczna, nadmierna senność w ciągu dnia

29

Katalepsja co to

1. Utrata napięcia mięśniowego

30

Oskyban

1. Aktywny składnik GHB
2. Stosowany w leczeniu katalepsji z towarzysząca narkolepsja