Leki Przeciwdepresyjne Teoria Flashcards Preview

Farmakologia 2 kolos > Leki Przeciwdepresyjne Teoria > Flashcards

Flashcards in Leki Przeciwdepresyjne Teoria Deck (47)
Loading flashcards...
1

Zaburzenia nastroju -> rodzaje

1. Depresja -> obniżenie nastroju (choroba jednobiegunowa)
2. Objawy maniakalne-> podwyższenie nastroju
3. Dwubiegunowe zaburzenia afektu -> naprzemienne występowanie okresów manii i depresyjnych

2

Depresja i choroba dwubiegunowa -> epidemiologia

1. Zaburzenia depresyjne (jednorazowe lub nawracające) -> spotykane w ciągu życia w kilkunastu procent ludzi
2. Choroba afektywna dwubiegunowa -> u 1% populacji
3. Największy problem -> samobójstwa (kilkanaście procent osób z zaburzeniem afektu, którzy nie otrzymali skutecznej pomocy lekarskiej)

3

Leki stosowane w terapii depresji i manii

1. Depresja -> leki przeciwdepresyjne
2. Mania -> leki stabilizujące nastrój
-> obniżające nadmierny nastrój ale tez podwyższające obniżony

4

Depresja i mania -> patogeneza

1. Zaburzenia w sygnalizacji w szlakach:
1) noradrenergicznych wychodzących z miejsca sinawego
2) serotoninergicznych wychodzących z jąder szwu

2. NIEDOBÓR NA i 5-HT -> ale charakter zaburzeń złożony

3. 5-HT i NA są uwalniane oprócz klasycznych synaps-> w żylakowatościach neuronów
-> licznych, gromadnie zlokalizowanych rozszerzeniach wzdłuż aksonow, zawierających pęcherzyki z neuroprzekaźnikiem
-> równocześnie uwalniają duża ilość neuroprzekaźnika -> aktywuje okoliczne centra nerwowe

5

Trojcykliczne antydepresanty budowa

1. Zawierają 3 pierścienie węglowe, dwa aromatyczne i jeden cykloheptanowy
2. Pochodne 4-pierścieniowe nie znalazły zastosowania

6

Trojcykliczne antydepresanty działanie

1. Hamują wychwyt zarówno NA (zwłaszcza aminy 2-rzędowe) jak i 5-HT (zwłaszcza aminy 3-rzędowe)
2. Brak wpływu na wychwyt dopaminy
3. Bd skuteczne w:
1) leczeniu depresji
2) leczeniu bólu rożnego pochodzenia np. migreny

7

Podział Trójcyklicznych antydepresantów ze względu na działanie na receptory

1. Aminy drugorzędowe-> głownie hamują wychwyt NA
1) Nortryptylina
2) Dezypramina

2. Aminy trzeciorzędowe-> hamują głownie wychwyt 5-HT
1) Amitryptylina
2) Klomipramina
3) Imipramina

8

Dzialania niepożądane trojcyklicznych antydepresantów

-> liczne i poważne -> wypierane przez nowsze, bezpieczniejsze leki

1. Układ przewodzący serca
2. Antagonizm M (suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji, zaparcia, tachykardia, retencja moczu)
3. Antagonizm H1
1) sedacja
2) ↑ masy ciała
4. Antagonizm α1-adrenergicznych
1) hipotonia ortostatyczna
2) tachykardia
5. Przedawkowanie -> mania

9

Wpływ trojcyklicznych antydepresantów na układ przewodzący serca

1. Wpływają na kanały Na -> opóźniają przewodnictwo
2. Mogą wywołać bloki przedsionkowo-komorowe oraz odnóg pęczka Hisa
3. Pacjenci tego świadomi mogą próbować popełnić za pomocą tych leków samobójstwo
4. Leczenie arytmii-> podanie dożylne wodorotlenku sodu -> przez ↑ pH -> ↑ stosunku niezjonizowanych cząstek leku do zjonizowanych
-> niezjonizowane nie wiążą sie z kanałami Na

10

Trojcykliczne antydepresanty -> czas działania

1. Efekty widoczne po kilku tygodniach od stosowania
-> mimo ze zahamowanie wychwytu i ↑ przekaźników bd szybko

2. Tłumaczy sie to tym ze dla działania terapeutycznego konieczny jest:
1) ↑ przekaźników
2) down regulacja receptorow presynaptycznych α2 i 5-HT1D (po kilku tyg) -> pobudzenie tych receptorow odpowiada za hamowanie uwalniania transmiterow z zylakowatosci presynaptycznych

11

SSRI zastosowanie

1. Nowsza klasa leków
2. NAJCZĘŚCIEJ stosowane leki w:
1) depresji
2) jadłowstręcie
3) bulimii
4) atakach paniki

12

SSRI skuteczność

1. Porównywalna skuteczność do trojcyklicznych antydepresantów ale mniej skutków ubocznych

13

Działania niepożądane SSRI

-> nie sa kardiotoksyczne
-> nie łącza sie z receptorami M, adrenergicznymi, H ani D
1. Zaburzenia funkcji seksualnych
2. Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
3. Zaburzenia wydzielania ADH
4. Zaburzenia regulacji glikemii
5. Przy połączeniu z inhibitorami MAO -> zespół SEROTONINOWY

14

Zespół serotoninowy

1. Przy połączeniu z inhibitorami MAO
2. Groźny dla zycia
3. Spowodowany ↑ stężenia serotoniny
4. Objawy: hipertermia, skurcze mięśniowe, zaburzenia krążenia, zaburzenia świadomości

15

NRI działanie

= selective NA reuptake inhibitors
1. W podręczniku SNRI (a to są Serotonine and NA reuptake inhibitors)
2. Blokują NET - NorEpinephrine Transporter -> powodują ↑ stężenia NA
3. W niewielkim stopniu wpływają na wychwyt zwrotny serotoniny, nie wpływają na wychwyt dopaminy

16

NRI antydepresanty zastosowanie

1. Intensywne leczenie depresji
2. Ciężkie postacie depresji

17

NRI działania niepożądane

-> nadmierne pobudzenie adrenergiczne
1. Tachykardia
2. Zaburzenia ciśnienia tętniczego
3. Bóle i zawroty głowy
4. Trudności w oddawaniu moczu

18

SSNRI działanie

-> źle w podręczniku -> ich skrót to SNRI
1. W niższej dawce hamują wychwyt 5-HT, w wyższej tez NA
2. W wyższej dawce działają podobnie do trojcyklicznych antydepresantów
3. Nie łącza sie z receptorami innych amin -> nie powodują tylu objawow ubocznych

19

SSNRI zastosowanie

1. Leczenie depresji znacznego stopnia, gdy brak poprawy po SSRI
2. Leczenie bólu neuropatycznego

20

Działania niepożądane SSNRI

-> raczej niezbyt groźne
1. Bóle głowy
2. Nudności
3. Nocne poty

-> Należy pamiętać o ryzyku samobójstwa w początkowym okresie leczenia, gdy nie ma jeszcze efektów

21

Podwójnie serotoninergiczne leki antydepresyjne działanie

1. Silni antagonisci 5-HT2
2. W mniejszym stopniu hamują wychwyt serotoniny

22

Pobudzenie 5-HT2 -> za co odpowiada

1. Niepokój
2. Bezsenność
3. Pobudzenie psychoruchowe
4. Zaburzenia seksualne

23

Podwójnie serotoninergiczne leki antydepresyjne zastosowanie

1. Depresja połączona z lękiem

24

Podwójnie serotoninergiczne leki antydepresyjne działania niepożądane

1. Senność
2. Bóle głowy
3. Nudności
4. Nefazodon-> rzadko hepatotoksyczność, wycofany w niektórych krajach

25

Mirtazapina działanie

1. Antagonista presynaptycznych α2-adrenergicznych receptorów -> powoduje ↑ wyrzutu NA
2. Blokuje receptory 5-HT 2 i 3 (w zależności od enancjomeru)
3. Zwiększa oddziaływanie 5-HT z 5-HT1 bo nie moze sie łączyć z 5-HT 2 ani 3

26

Mirtazapina enancjomery

A) Enancjomer S(+)
1.Antagonista presynaptycznych α2-adrenergicznych receptorów
2. Antagonista 5-HT2

B) Enancjomer R(-)
1. Antagonista 5-HT3

27

Mirtazapina zastosowanie

1. Ciężka depresja

28

Mirtazapina działania niepożądane

-> związane z resztkowym zahamowaniem H1

1. Sedacja
2. ↑ apetytu i masy ciała

29

Bupropion działanie

1. Wybiórczy inhibitor zwrotnego wychwytu neuronalnego katecholamin (noradrenaliny i dopaminy) -> mechanizm podobny jak amfetamina, ale słabiej
2. Nie ma większego wpływu na wychwyt 5-HT

3. Stosowany w
4. Może wywołać napad drgawkowy

30

Bupropion zastosowanie

1. Ciężka depresja
2. Odzwyczajanie od palenia tytoniu