Neuroleptyki Teoria Flashcards Preview

Farmakologia 2 kolos > Neuroleptyki Teoria > Flashcards

Flashcards in Neuroleptyki Teoria Deck (50)
Loading flashcards...
1

Zastosowanie neuroleptyków

-> schizofrenia

1. Ciężka choroba psychiczna-> zaburzenia w sygnalizacji DOPAMINERGICZNEJ
2. Zaburzenia w odbiorze rzeczywistości
3. Objawy dodatnie i ujemne

2

Objawy dodatnie w schizofrenii

-> nowe, odbiegające od normy działania i zachowania np.
1. Iluzje (nieprawidłowa interpretacja obserwowanej rzeczywistości)
2. Halucynacje (odbieranie nieistniejących w rzeczywistości wrażeń zmysłowych, głownie słuchowych ale mogą byc tez wzrokowe czy węchowe)
3. Zaburzenia mowy (pojawienie sie nielogicznych zwrotow, wniosków itp)
4. Zachowania katatoniczne

3

Zachowania katatoniczne

1. Sztywność ciała
2. Wymuszone postawy ciała
3. Bezcelowa aktywność
4. Osłupienie

4

Objawy ujemne w schizofrenii

-> utrata normalnych funkcji

1. Spłaszczenie afektu (zmniejszenie intensywności emocji, brak współczucia dla innych)
2. Alogia (zaburzenia płynności mowy)
3. Anhedonia (nieodczuwanie przyjemności)
4. Awolicja (apatia i brak motywacji do wykonywania czynności zależnych od woli)

5

Szlaki nerwowe w schizofrenii

1. Szlak mezolimbiczny
2. Szlak mezokortykalny
3. Wg niektórych teorii w schizofrenii uczestniczą tez zaburzenia w szlakach:
1) serotoninergicznym
2) glutaminergicznym

4. Schizofrenia-> NADMIERNA, nieprawidłowa sygnalizacja dopaminergiczna w tych szlakach
-> leczenie -> zahamowanie tej sygnalizacji

6

Szlak mezolimbiczny

1. Z nakrywki srodmozgowia do jądra półleżacego, prążkowia, ciała migdałowatego i hipokampa
2. Odpowiada za powstawanie emocji i pamięci
3. Zaburzenia w tym szlaku -> objawy dodatnie schizofrenii

7

Szlak mezokortykalny

1. Z nakrywki śródmózgowia do kory przedczołowej
2. Uczestniczy w planowaniu, nakierowaniu uwagi i motywacji do czynów
3. Zaburzenia -> objawy ujemne schizofrenii

8

Cele leków stosowanych w schizofrenii

1. Sygnalizacja dopaminergiczna, zwłaszcza antagonizm D2
2. Hamowanie aktywności receptorow 5-HT2
3. Nie ma narazie leków działających na receptory glutaminergiczne -> próby doswiadczalne

9

Leki w badaniach do użycia w schizofrenii

1. Powodujace ↑ sygnalizacji przez NMDA
2. Agoniści receptorow glutaminowych metabotropowych typu 2 i 3
3. Antagonisci receptorow metabotropowych typu 1
4. Modulatory allosteryczne AMPA

10

Leki w badaniach do użycia w schizofrenii powodujace ↑ sygnalizacji przez NMDA

1. D-cykloseryna
2. D-seryna
3. Glicyna
4. Sarkozyna

11

Podział leków stosowanych w schizofrenii

1. Leki typowe
2. Leki atypowe

12

Neuroleptyki typowe

1. Antagonisci D2
2. Niektóre słabo hamują 5-HT2
3. Działanie na inne receptory-> działania niepożądane
4. Działania niepożądane związane z D2 -> zaburzenia motoryczne z układu pozapiramidowego

13

Neuroleptyki atypowe

1. Nowsze, zsyntetyzowane by zapobiec skutkom ubocznym związanym z zahamowaniem D2-> parkinsonizmem
2. Antagoniści 5-HT2
3. Często działają tez na inne receptory serotoninergiczne
4. Mogą też, ale w mniejszym stopniu, oddziaływać na inne receptory np D2
5. Mniej skutków ubocznych związanych z układem pozapiramidowym

14

Amisulpryd

1. Atypowy neuroleptyk, ale nie jest antagonista 5-HT2
2. (Cześć leków atypowych tez nie działa na te receptory)
3. Hipoteza ze hamują D4 sie nie potwierdziła -> Kwetiapina (należąca też do tej grupy) nie oddziałuje z nimi
4. Najpewniej nie maja jednego mechanizmu działania

15

Powinowactwo do receptora D2 neuroleptyków typowych a dawka

Wykres z książki str. 94

16

Lumateperon

1. W zaawansowanych próbach klinicznych
2. Wysoce wybiórczy antagonista 5-HT2A
3. Częściowy agonista presynaptycznych D2
4. Antagonista postsynaptycznych D2
5. Bloker transportera serotoninowego

17

Drogi podawania neuroleptyków

1. Doustna -> standardowo, w długiej terapii
2. W nagłych psychozach domięśniowo lub dożylnie
3. Niektóre -> preparaty depot -> do powolnego uwalniania -> wymagają np. jednego wstrzyknięcia domięśniowego raz na 2 tyg

18

Leki przeciwpsychotyczne -> zastosowania

1. Schizofrenia

Niektóre dodatkowo:
2. Depresja
3. Autyzm
4. Zaburzenia odżywiania (jadłowstręt, bulimia)
5. Długotrwała czkawka

19

Problemy z neuroleptykami typowymi

1. Brak skuteczności u 1/3 pacjentów
2. Działania niepożądane
1) efekty pozapiramidowe
2) związane z interakcja z innymi receptorami
3. Działanie po kilku tygodniach od zastosowania
4. Wygaszają tylko dodatnie objawy schizofrenii
5. Niewielki wpływ na objawy ujemne

20

Siła działania neuroleptyków typowych

-> zwykle wprost proporcjonalna do zdolności wiązania się z receptorami D2

1. Stosunkowo słabe -> Chlorpromazyna, Tiorydazyna
2. Silne -> Flufenazyna, Haloperydol

21

Działania niepożądane pozapiramidowe neuroleptyków typowych

1. Parkinsonizm polekowy
2. Akatyzja
3. Dystonie (ostre)
4. Dyskinezy późne
5. Drżenia mięśni ust (zespół króliczy)
6. Złośliwy zespół neuroleptyczny
7. Hiperprolaktynemia

22

Działania niepożądane pozapiramidowe neuroleptyków typowych uwagi

1. Nie da sie ich pozbyć
2. Typowe dla tych leków
3. Związane z receptorami D

23

Działania niepożądane neuroleptyków typowych - parkinsonizm polekowy objawy

1. Sztywność i utrudnienie wykonywania ruchów zależnych od woli
2. Drżenie mięśniowe
3. Maskowata twarz
4. Spowolnienie ruchowe

24

Działania niepożądane neuroleptyków typowych - parkinsonizm polekowy

1. Związany z antagonizmem receptorow D
2. Występuje w ciągu miesiąca od rozpoczęcia terapii
3. Leczenie
1) ↓ dawki
2) zmiana leku na inny
3) środki wykorzystywane w leczeniu Parkinsona

25

Działania niepożądane neuroleptyków typowych - akatyzja objawy

1. Niepokój motoryczny bez objawów lęku czy splątania
2. Tendencja do stałego wykonywania ruchów
3. Trudność w pozostawaniu w bezruchu

26

Działania niepożądane neuroleptyków typowych - akatyzja

1. Nieznany mechanizm
2. Kilka do kilkadziesiąt dni po rozpoczęciu terapii
3. Leczenie:
1) zmiana leku
2) ↓ dawki leku
3) dodanie Klonazepamu lub Propranololu skuteczniejsze od leków do Parkinsona

27

Działania niepożądane neuroleptyków typowych - dystonie (ostre) objawy

1. Stany zwiększonego i zaburzonego napięcia mięśniowego
2. Gwałtowny skurcz mięśni, najczęściej twarzy, języka, szyi

28

Działania niepożądane neuroleptyków typowych - dystonie (ostre)

1. Związane z antagonizmem D
2. Kilka dni po pierwszym podaniu leku
3. Leczenie: leki przeciw Parkinsonowi

29

Działania niepożądane neuroleptyków typowych - dyskinezy późne objawy

-> najcięższe powikłania
1. Głownie dyskinezy twarzy-> niezależne od woli, nieskoordynowane, powtarzające się ruchy zwykle języka i warg
2. Rzadziej dystonie, pląsawica

30

Działania niepożądane neuroleptyków typowych - dyskinezy późne mechanizm

1. Upregulation postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w wyniku ich długotrwałego zablokowania -> może być NIEODWRACALNE