chp2 Flashcards

Question

for which molecules is ενδοκύττωση done? does it need energy? which mechanism does it use?

Answer 1

Παρατηρείται κυρίως σε μακρομόρια όπως πρωτεΐνες, πολυσακχαρίτες ή πολυνουκλεοτίδια Η ενδοκύττωση πραγματοποιείται με τους παρακάτω μηχανισμούς: ---> φαγοκυττάρωση ---> πινοκύτωση ---> Για την συγκεκριμένη λειτουργία απαιτείται η προσφορά ενέργειας

Answer 2

1. Ιοντική διάχυση ---> Αφορά την απορρόφηση ιονισμένων ουσιών 2. Μεταφορά ζεύγους ιόντων ---> Μηχανισμός απορρόφησης μορίων που ιονίζονται σε όλα τα pH ---> Τα ιονισμένα τμήματα δημιουργούν ουδέτερα σύμπλοκα με ενδογενή ιόντα τα οποία έχουν την απαιτούμενη λιποφιλικότητα και διαλυτότητα για παθητική διάχυση

Answer 3

= Διαπέραση Μεμβράνης Διαμέσου Πόρων = διήθηση ---> Μηχανισμός - μέσω του καναλιού πρωτεΐνης που υπάρχει στην κυτταρική μεμβράνη ---> Σημαντική για την απορρόφηση μικρών μορίων (ΜΒ < 100 Da) με μικρή log P τιμή (υδρόφιλα μόρια)

Answer 4

1. Η ροή του αίματος: - διασφαλίζει τη συνεχή απορρόφηση του φαρμάκου - απομακρύνοντας το φάρμακο μόλις περάσει τη μεμβράνη (π.χ. εντερικό τοίχωμα). - Η διαφορά των συγκεντρώσεων στις δύο πλευρές της μεμβράνης παραμένει μεγάλη. ---> Για πολύ λιπόφιλα φάρμακα η διάβαση της μεμβράνης είναι τόσο ταχεία που εξισώνονται οι συγκεντρώσεις στον τόπο απορρόφησης και το αίμα και η όλη διαδικασία απορρόφησης εξαρτάται από τη ροή του αίματος και όχι από τη διαπερατότητα του φαρμάκου διαμέσου της μεμβράνης (π.χ. αιθανόλη) 2. Ρυθμός Γαστρικής Κένωσης - Η τροφή, ιδιαίτερα τα λιπαρά τρόφιμα, επιβραδύνουν το ρυθμό της γαστρικής κένωσης και όταν τα φάρμακα λαμβάνονται προ φαγητού δρουν ταχύτερα. - Επίσης η τροφή διεγείρει την έκκριση γαστρικού υγρού ---> έτσι τα φάρμακα εκτίθενται σε πιο όξινες συνθήκες (πιθανή διάσπαση) - Ταχύς ρυθμός γαστρικής κένωσης μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητα μερικών φαρμάκων που εμφανίζουν προβλήματα διαλυτοποίησης (π.χ. τετρακυκλίνες)

Answer 5

Ανάλογα με την περιοχή του εντέρου, διαφορετικοί μηχανισμοί απορρόφησης συμβαίνουν ---> Υπόφυσιολογικές συνθήκες, οι μηχανισμοί μπορεί να συμβαίνουν και ταυτόχρονα ---> Συνήθως, η ταχύτερη οδός κυριαρχεί ---> Η παθητική διάχυση είναι ο κύριος μηχανισμός για την απορρόφηση πολλών λιπόφιλων ενώσεων ---> Σε ορισμένες περιπτώσεις, η παρακυτταρική διασταύρωση είναι η οδός για την απορρόφηση ορισμένων μικρών υδρόφιλων ενώσεων με μοριακό βάρος μικρότερο από 100

Answer 6

1. Απορρόφηση ---> Βιοδιαθεσιμότητα (Cmax, tmax, AUC) ---> Σταθερά ρυθμού απορρόφησης (Ka) 2. Κατανομή ---> Φαινόμενος όγκος κατανομής ---> Σταθερά ρυθμού κατανομής 3. Αποέκκριση ---> Κάθαρση ---> Χρόνος ημίσειας ζωής ---> Σταθερές ρυθμού απομάκρυνσης (Kel, Ku, Km)

Answer 7

= 2+ φαρμακευτικά ισοδύναμα προϊόντα παράγουν συγκρίσιμη βιοδιαθεσιμότητα - AUC (Η επιφάνεια αυτή μεταβάλλεται ανάλογα με την ποσότητα της δραστικής ουσίας που απελευθερώνεται από ένα σκεύασμα) - Μέγιστη Συγκέντρωση (Cmax) - Χρόνος tmax

Answer 8

1. Συγκριτικές φαρμακοκινητικές μελέτες σε ανθρώπους (βιοϊσοδυναμία) --> στην οποία η δραστική ουσία, ή 1+ μεταβολίτες μετρώνται σε ένα προσβάσιμο βιολογικό υγρό ---> Προτιμώνται οι φαρμακοκινητικές μελέτες ---> Ο προσδιορισμός της βιοδιαθεσιμότητας βασίζεται κυρίως σε μετρήσεις της συγκέντρωσης της δραστικής ουσίας στα βιολογικά υγρά (πλάσμα, ούρα) σε συνάρτηση με το χρόνο) 2. Συγκριτικές φαρμακοδυναμικές μελέτες σε ανθρώπους ---> Όταν αυτό όμως δεν είναι εφικτό, συγκριτικές κλινικές δοκιμές ή φαρμακοδυναμικές μελέτες προτιμώνται για την τεκμηρίωση της ισοδυναμίας 3. Συγκριτικές κλινικές δοκιμές 4. In vitro μελέτες ---> not great bc μπορεί μερικές φορές να παρέχουν την ίδια ένδειξη βιοϊσοδυναμίας μεταξύ των 2 φαρμακευτικών προϊόντων

Answer 9

1. Φαρμακευτικοί παράγοντες - Λιποφιλικότητα - Μέγεθος σωματιδίων - Μορφή άλατος - Κρυσταλλική μορφή - Φύση εκδόχων - Βαθμός ιονισμού 2. Φαρμακολογικοί παράγοντες - Γαστρική κένωση & κινητικότητα GIT - Γαστρεντερική νόσος - Τρόφιμα και άλλες ουσίες - Φαινόμενο πρώτης διόδου - Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων - Φαρμακογενετικοί παράγοντες - Διάφοροι παράγοντες ---> Οδός χορήγησης ---> Περιοχή απορροφητικής επιφάνειας ---> κατάσταση κυκλοφορίας στην περιοχή απορρόφησης

Answer 10

= Το κλάσμα του φαρμάκου που διαφεύγει την κάθαρση της αρχικής διάβασης από το πυλαίο αίμα

Answer 11

1. Διαφορετική ανταπόκριση στο φάρμακο 2. Σχέση μεταξύ oral/iv 3. Εναλλακτικές οδοί χορήγησης 4. Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων 5. Ηπατοπάθειες

Answer 12

F = Fg x Fh ---> Fg = κλάσμα που απορροφάται ---> fH = 1 - αναλογία ηπατικής απομάκρυνσης (που διαφεύγει την ηπατική απομάκρυνση) ---> slide 46-47 exercise

Answer 13

1. Το μέγεθος της μέγιστης συγκέντρωσης Cmax - δίνει πληροφορίες για το μέγεθος της δράσης - για το ρίσκο ανεπιθύμητων δράσεων 2. Ο χρόνος εμφάνισης της μέγιστης συγκέντρωσης (tmax) - καθορίζεται κυρίως από την ταχύτητα αποδέσμευσης - also by την ταχύτητα απορρόφησης της δραστικής ουσίας 3. Φαρμακοκινητικά μεγέθη για την εκτίμηση της βιοδιαθεσιμότητας: - Επιφάνεια κάτω από την καμπύλη (AUC) - Μέγιστη συγκέντρωση δραστικής ουσίας (Cmax) - Χρόνος εμφάνισης μέγιστης συγκέντρωσης (tmax)

Answer 14

a) Ανεπαρκής χρόνος απορρόφησης ---> seen in p.o. and even supp ---> NOT in iv / im / sc b) Μεταβολισμός πρώτης διόδου από το ήπαρ c) Διάσπαση του φαρμάκου στο ΓΕΣ

Answer 15

The διαλυτοποίηση των φαρμάκων αποτελεί απαραίτητη προϋπόθεση για την απορρόφησή τους ---> φαρμάκων υπό μορφή διαλύματος σχετίζεται με καλύτερη απορρόφηση ---> Οι στερεές φαρμακομορφές θα πρέπει πρώτα να διαλυτοποιηθούν για να απορροφηθούν Example of process: δισκία → καταθρυμματισμός (κόκκοι) → λεπτά σωματίδια → διάλυμα

Answer 16

1. τη φάση διαλυτοποίησης (ρυθμός διαλυτοποίησης) 2. η φάση διάβασης της βιολογικής μεμβράνης (ρυθμός διάβασης) ---> Όταν ο ρυθμός διαλυτοποίησης είναι κατά πολύ μεγαλύτερος από τον ρυθμό διάβασης, τότε ο ρυθμός απορρόφησης εξαρτάται από τον ρυθμό διάβασης ---> Όταν ο ρυθμός διάβασης είναι κατά πολύ μεγαλύτερος από τον ρυθμό διαλυτοποίησης, τότε ο ρυθμός απορρόφησης εξαρτάται από τον ρυθμό διαλυτοποίησης του φαρμάκου.

Answer 17

Όταν τα φάρμακα είναι ασθενή οξέα ή ασθενείς βάσεις, τότε η χορήγησή τους υπό μορφή αλάτων επιταχύνει πολύ τη διαλυτοποίησή τους και συνεπώς την απορρόφησή τους.

Answer 18

= Κλασματικός ρυθμός απορρόφησης του φαρμάκου από το σημείο χορήγησης στη συστηματική κυκλοφορία What does it affect? - καθορίζει τον απαιτούμενο χρόνο για την επίτευξη αποτελεσματικής συγκέντρωσης στο πλάσμα - Επηρεάζει τις τιμές των Cmax & tmax

Answer 19

= Μάζα φαρμακευτικής ουσίας διαθέσιμης για απορρόφηση x Ka

Answer 20

𝑡𝑚𝑎𝑥 = (ln 𝐾𝑎 − ln(𝐾𝑒𝑙)) / 𝐾𝑎 −𝐾𝑒𝑙 𝐾𝑒𝑙 ---> rate of elimination

Answer 21

- Δεν αποτελεί φυσιολογικό όγκο - Δίνει πληροφορίες σχετικά με τον τρόπο κατανομής του φαρμάκου στο σώμα. - Αποτελεί μια σταθερά αναλογίας μεταξύ της συγκέντρωσης του πλάσματος (Cp) και της ποσότητας του φαρμάκου στο σώμα. - Περιγράφει τον βαθμό στον οποίο το φάρμακο κατανέμεται στους ιστούς του σώματος. - Απαραίτητος για τον προσδιορισμό της δόσης εφόδου ενός φαρμάκου προκειμένου να επιτευχθεί η επιθυμητή αρχική συγκέντρωση του πλάσματος

Answer 22

- Ο Vd είναι σταθερός για ένα δεδομένο φάρμακο - Είναι ανεξάρτητος από την χορηγούμενη δόση & την οδό χορήγησης ενός φαρμάκου

Answer 23

For p.o. = Total amount of drug in body (mg /kg) / Concentration of drug in plasma (mg / L) For iv: = Dose administered iv / Plasma conc ---> the bigger the Vd the better the distribution of the drug ---> Vd = 40-50 means it's lipophilic and very well distributed ---> Vd less than 10 means low lipophilicity

Answer 24

Δεν είναι ΑΛΗΘΙΝΟΣ όγκος ---> αλλά φαίνεται ότι είναι ο πραγματικός όγκος στον οποίο μια δεδομένη ποσότητα του φαρμάκου θα αραιωθεί ---> προκειμένου να παραχθεί η παρατηρούμενη συγκέντρωση

Answer 25

Παρατηρείται σε φάρμακα με υψηλή λιποφιλικότητα 1. Θειοπεντόνη χορηγούμενη ενδοφλεβίως 2. Εισέρχεται στον εγκέφαλο σε 1min μετά την ενδοφλέβια έγχυση 3. Γενική Αναισθησία 4. Διαχέεται γρήγορα από τον εγκέφαλο μέσω της κυκλοφορίας του αίματος 5. Ανακατανέμεται στους μύς, αδύνατους ιστούς και στο λίπος 6. Η δράση του φαρμάκου ολοκληρώνεται

Answer 26

= χρονικό διάστημα που απαιτείται για να μειωθεί κατά 50% συγκεκριμένη ποσότητα του φαρμάκου στο πλάσμα, μετά την ολοκλήρωση της απορρόφησης και της κατανομής του και με κινητική 1ης τάξης ---> Σαν ποσότητα αναφοράς λαμβάνεται η μετρούμενη συγκέντρωση κάποια χρονική στιγμή στο πλάσμα ---> Θεωρείται ότι ένα φάρμακο έχει αποβληθεί κατά 94% μετά από 4 χρόνους ημιαποβολής

Answer 27

Πολλές φορές φάρμακα με μικρή ημιζωή έχουν μεγάλη διάρκεια δράσης διότι παραμένουν στους υποδοχείς των κυττάρων των ιστών

Answer 28

1. Εξαρτάται από την αποβολή του από τους νεφρούς 2. την αποβολή του από το ήπαρ 3. η απορρόφηση έτσι και η αποβολή ενός φαρμάκου ακολουθεί κινητική πρώτης τάξης ---> τα περισσότερα φάρμακα αποβάλλονται από τον οργανισμό σε ρυθμό που εξαρτάται από την συγκέντρωσή τους στο αίμα σε δεδομένο χρόνο ---> Όταν η συγκέντρωση είναι υψηλή, ο ρυθμός αποβολής (ποσότητα φαρμάκου σε μονάδα χρόνου) είναι γρήγορο ---> ενώ αντίθετα όταν η συγκέντρωση στο αίμα είναι χαμηλή, τότε ο ρυθμός αποβολής είναι αργός

Answer 29

1. Αποτελεί οδηγό για το χρόνο που χρειάζεται για να αποβληθεί ένα φάρμακο από τον οργανισμό 2. Αποτελεί οδηγό για το ρυθμό συσσώρευσης του φαρμάκου στον οργανισμό κατά τη διάρκεια πολλαπλών δόσεων 3. Αποτελεί οδηγό για τη σχέση μεταξύ της δόσης εφόδου και της δόσης συντήρησης

chp2 Flashcards

(53 cards)