Chinolony, Peptydowe i Ansamycyny Teoria Flashcards Preview

Farmakologia 3 kolos > Chinolony, Peptydowe i Ansamycyny Teoria > Flashcards

Flashcards in Chinolony, Peptydowe i Ansamycyny Teoria Deck (41)
Loading flashcards...
1

Chinolony działanie

1. Mechanizm-> łącza sie z podjednostka A topoizomerazy typu II bakterii (gyraza) i topoizomeraza typu IV
2. Są bakteriobójcze
3. Wykazują efekt postantybiotykowy
4. Hamują tez ludzka topoizomeraze typu II ale 100-1000 razy słabiej
5. Zakres działania -> zależny od grupy

2

Chinolony drogi podania

-> Szeroko wykorzystywane, zwłaszcza fluorochinolony
1. Miejscowo np. zapalenie spojówek czy przewodu zewnętrznego ucha
2. Ogólnie -> doustnie lub dożylnie,
3. W badaniach wziewnie do leczenia CF (Cyprofloksacyna, Lewofloksacyna)

3

Chinolony 1 generacji spektrum działania

1. Wąskie, głównie gram ujemne - Enterobacteriaceae, niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa (oprócz Kwasu nalidyksowego)

4

Chinolony 1 generacji zastosowanie

1. Leczenie niepowikłanych zakażeń dróg moczowych
2. Terapia zapalenia prostaty -> Norfloksacyna

5

Chinolony 1 generacji farmakokinetyka

1. Niekorzystna -> szybko wydalane z moczem, nie uzyskują w tkankach dużego stężenia

6

Chinolony 2 generacji spektrum działania

= fluorochinolony
1. Poszerzone spektrum działania -> gram- w tym salmonella czy haemophilus, enterobacteriaceae
2. Jedynie Cyprofloksacyna oddziaływuje na Pseudomonas
3. Niewielka aktywność wobec Gram+

7

Chinolony 2 generacji oporność

1. Mutacja gyrazy
2. Pompa wyrzucająca lek z bakterii
3. Występuje głównie u Pseudomonas (30%), gronkowców, Serratia

8

Chinolony 2 generacji farmakokinetyka

1. Korzystna
2. Biodostepność po podaniu doustnym
3. Szeroka dystrybucja w tkankach
4. Kumulują się w prostacie

9

Chinolony 2 generacji zastosowanie

1. Zakażenia układu moczowego (2 rzutu, powikłane)
2. Niepowiklana rzeżączka oraz chlamydiowe zakażenia dróg moczowo-płciowych
3. Przewlekłe zapalenie prostaty
4. Zakażenia u mukowiscydozie
5. Zakażenia układu pokarmowego:
1) biegunka podróżnych
2) dur brzuszny i salmonelloza
3) zapalenie otrzewnej
4) OZT zwykle z Metronidazolem
6. Wąglik (leczenie i zapobieganie)
7. Zakażenia kości i stawów oraz skory i tk. podskórnej przez gram-

10

Chinolony 3 generacji spektrum działania

=fluorochinolony o rozszerzonym działaniu
1. Dodatkowa, większa aktywność w porównaniu do 2 generacji wobec gronkowców, paciorkowców oraz Legionella
2. Działają w mniejszym stopniu na Pseudomonas niz Cyprofloksacyna

11

Chinolony 3 generacji zastosowanie

1. Zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli
2. Pozaszpitalne zapalenie płuc
3. Szpitalne zapalenie płuc -> jedynie Lewofloksacyna
4. Ostre zapalenie zatok przynosowych
5. Niepowikłane zakażenia skóry i tkanki podskórnej

12

Działania niepożądane fluorochinolonow

1. Ogolnie db tolerowane
2. Dolegliwości żołądkowo-jelitowe:
1) nudności, wymioty
2) bóle brzucha
3) biegunka
3. Rzadziej z CNS
1) zawroty lub bóle głowy
2) bezsenność
3) zaburzenia nastroju
4) drgawki
-> hamowanie przewodnictwa GABA
4. Uszkadzanie chrząstek wzrostowych i ścięgien
1) tendinitis
2) pękanie ścięgien typowo Achillesa
5. Fototoksycznosc (Enoksacyna, Pefloksacyna, Lomefloksacyna)
6. Wydłużenie odstępu QT i występowanie zaburzeń rytmu serca (Moksyfloksacyna, Lewofloksacyna, Gemifloksacyna)

13

Przeciwwskazania fluorochinolony

1. Ciąża
2. Poniżej 18 roku zycia -> uszkadzają chrząstkę wzrostowa
-> oprócz chorych z mukowiscydoza i zakażeniami Pseudomonas
3. Hipokaliemia i arytmie -> fluorochinolony wydłużają odstępu QT i powodują zaburzenia rytmu serca

14

Fluorochinolony interakcje z innymi lekami

1. Wydłużenie odstępu QT i występowanie zaburzeń rytmu serca (Moksyfloksacyna, Lewofloksacyna, Gemifloksacyna)
-> szczególna ostrożność w przypadku pacjentow z hipokaliemia, stosujących środki antyarytmiczne klasy IA i III, Erytromycyne czy trojcykliczne antydepresanty
2. β-laktamy -> nasilają działanie fluorochinolonow (często razem stosowane w zakażeniach Pseudomonas)
3. Leki zobojętniające zawierajace Mg lub Al zmniejszają wchłanianie fluorochinolonow z pp
4. NSAIDs oprócz ASA zwiększają ryzyko drgawek
5. Fluorochinolony zmniejszają metabolizm Teofiliny oraz benzodiazepin
6. Pochodne nitrofuranu i fluorochinolony wzajemnie zmniejszają swoją skuteczność -> nie powinno sie ich razem stosować

15

Finafloksacyna zastosowanie

-> ogólne, taka sama: Delafloksacyna
1. Powikłane zakażenia dróg moczowych
2. Zapalenie płuc
3. Oporna na leczenie rzeżączka
4. Odmiedniczkowe zapalenie nerek
5. Infekcje w jamie brzusznej
6. Zakażenia skóry i tkanek miękkich

16

Antybiotyki glikopeptydowe działanie

1. Hamują budowę ściany bakterii
2. Wiązą się do sekwencji -D-ALA-D-ALA- monomerów peptydoglikanu
3. Zapobiega to sieciowaniu peptydoglikanu
4. Bakteriobójcze

17

Antybiotyki glikopeptydowe spektrum działania

1. Bakterie gram+ -> tlenowe i beztlenowe
2. W tym Clostridium
3. Teikoplanina znacznie słabiej działa na gronkowce koagulazoujemne

18

Antybiotyki glikopeptydowe oporność

A) Mechanizmy:
1. Zastąpienie D-ALA przez D-mleczan -> brak wiązania Wankomycyny z taką sekwencja
-> w VRSA i VRE (mechanizm ten odpowiada tylko za pełna opornosc)
2. Mechazizm częściowej oporności przez SA nie został wyjaśniony


B) Brak aktywności wobec:
1. Nocardia
2. Lactobacillus
3. Erysipelothrix rhusiopathiae

19

Antybiotyki glikopeptydowe zastosowanie

1. MRSA
2. Gronkowce koagulazoujemne oporne na Metycylinę (MRCNS)
3. Enterokoki oporne na aminopenicyliny
4. Pneumokoki oporne na penicyliny i cefalosporyny 3gen
5. Clostridium difficile (2 rzut)

20

Antybiotyki glikopeptydowe drogi podawania

1. Wankomycyna doustnie, dożylnie, do jamy otrzewnej, do komór mózgu (2 razy na dobę)
2. Teikoplanina dożylnie lub domięśniowo (raz dziennie)

21

Działania niepożądane antybiotyki glikopeptydowe

-> znacznie cześciej po Wankomycynie niz Teikoplaninie

1. Nieswoiste -> zapalenie żyły w miejscu podania, goraczka, dreszcze, osutka
2. Red Man syndrome zaczerwienienie skory górnej połowy ciała -> uwalnianie histaminy -> gdy za szybki wlew
3. Skurcz oskrzeli
4. Bolesny skurcz mięśni klatki piersiowej i grzbietu
5. Ototoksycznosc
6. Nefrotoksycznosc
5 i 6 pogłębia użycie dodatkowo aminoglikozydow czy diuretykow pętlowych

22

Daptomycyna działanie

1. Wytwarzana przez Streptomyces roseosporus
2. Łączy sie z błona bakterii i powoduje wzrost przepuszczalności dla K+
3. Skutkuje to wtórnymi nieprawidłowościami w replikacji DNA i syntezie białek -> smierć bakterii
4. Jest bakteriobójcza

23

Daptomycyna spektrum działania

1. Gram + ziarenkowce, w tym wielooporne np VRE, MRSA

24

Daptomycyna oporność

1. Brak aktywności wobec Listeria i Clostridium

25

Daptomycyna zastosowanie

1. Ciężkie zakażenia skory i tkanki podskórnej
2. Zapalenie wsiedzia wywołane przez Staphylococcus (także MRSA)

26

Daptomycyna farmakokinetyka

1. Inaktywowana przez surfaktant -> nie nadaje sie do leczenia zakażeń płuc

27

Działania niepożądane Daptomycyna

1. Nieswoiste ->
1) z pp -> nudności i wymioty, biegunka, zaparcia
2) skórne -> osutka, świąd skory
3) zapalenie żyły w miejscu podania
2. Spadek BP
3. Niedokrwistość

28

Antybiotyki lipoglikopeptydowe działanie

1. Hamują syntezę ściany bakterii ale złożony mechanizm
2. Mogą sie łączyć z sekwencja -D-ALA-D-Mleczan- -> działają na szczepy oporne na Wankomycyne
3. Także zaburzają funkcje błony komórkowej jak Daptomycyna, ale nie są inaktywowane przez surfaktant
4. Bakteriobójcze

29

Antybiotyki lipoglikopeptydowe spektrum działania

1. Bakterie gram+ -> silniejsze działanie niz Wankomycyna

30

Antybiotyki lipoglikopeptydowe zastosowanie

1. Zostały niedawno zarejestrowane w USA
2. Ciężkie zakażenia skory i tk. podskórnej wywołane przez wielooporne szczepy bakterii (MRSA, VRE)