β-Laktamy Teoria 2 Flashcards Preview

Farmakologia 3 kolos > β-Laktamy Teoria 2 > Flashcards

Flashcards in β-Laktamy Teoria 2 Deck (49)
Loading flashcards...
1

Karboksypenicyliny ogólnie

1. Spadek znaczenia -> zastąpione przez inne m.in. fluorochinolony
2. Karbenicylina -> nie jest już stosowana -. wymagane duże dawki i duża toksyczność -> lepsze alternatywy
3. Tykarcylina obecna na rynku jedynie z inhibitorem β-laktamaz (Klawulanianem)

2

Karboksypenicyliny spektrum działania

-> lepsze wobec Gram - niż Aminopenicyliny, ale gorsze przeciw Gram + oprócz Staphylococcus

1. Pseudomonas (wtedy bez inhibitora β-laktamaz bo on nie działa na Amp C)
2. Proteus
3. Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia
4. Haemophilus
5. Klebsiella
6. Staphylococcus
7. Bacteroides

3

Karboksypenicyliny zastosowanie

-> często z aminoglikozydem
1. Leczenie ciężkich zakażeń szpitalnych wywołanych podatnymi bakteriami

4

Karboksypenicyliny działania niepożądane

1. Reakcje nadwrażliwości
-> rzadziej niz po naturalnych penicylinach
1) osutka
2) świąd
3) pokrzywka
4) anafilaksja
2. Hemato
1) eozynofilia
2) małopłytkowość
3) neutropenia
3. Gorączka
4. Hipokaliemia -> uszkodzenie transportu K+ w nerkach
5. Hipomagnezemia
6. Dolegliwości z pp
1) nudności i wymioty
2) biegunka
3) cholestaza
4) cechy uszkodzenia wątroby
7. Drgawki po dużych dawkach

5

Inhibitory β-laktamaz działanie

1. Same brak właściwości przeciwbakteryjnych
2. Rozszerzają zakres działania antybiotyków β-laktamowych
3. Wykazują aktywność wobec β-laktamaz klasy A (obecnych u Staphylococcus, Haemophilus, Neisseria, Salmonella, Shigella, E. coli, Klebsiella), czy β-laktamaz Bacteroides i Branhamella
4. β-laktamazy klasy C sa słabo hamowane -> Pseudomonas, Serratia, Enterobacter, Citrobacter

6

Inhibitory β-laktamaz działania niepożądane

-> ogolnie db tolerowane
1. Kwas klawulanowy moze wywołać cholestazę i uszkodzenie wątroby oraz biegunkę

7

Augmentin

Amoksycylina + kwas klawulanowy

1. Rozszerzenie spektrum Amoksycyliny o beztlenowe bakterie
2. Zastosowanie:
1) zakażenia GDO (2 rzut)
2) zapalenie płuc pozaszpitalne i spodowane opornymi na penicyliny S. pneumoniae
3) nawracające bakteryjne zapalenie gardła
4) zapalenie ucha środkowego
5) zapalenie zatok przynosowych
6) zakażenia dróg moczowych (3 rzut po Biseptolu i Nitrofurantoinie)
5) inne

8

Unasyn

Ampicylina + Sulbactam

1. Tylko pozajelitowo
2. Podobny zakres działania do Augmentinu, świetnie działa na zakażenia mieszaną florą
3. Świetna aktywność wobec Acinetobacter baumannii
4. Wykazuje aktywność wobec MRSA
5. Używany w:
1) wewnątrzbrzusznych infekcjach
2) zakażeniach ginekologicznych i położniczych
3) infekcjach tk. łącznej i kości

9

Tazobac

Piperacylina + Tazobaktam

1. Najszersze spektrum działania ze wszystkich połączeń penicylin z inhibitorami β-laktamaz
2. Często używany z aminoglikozydem
3. Stosowany w leczeniu ciężkich szpitalnych zakażeń (dróg oddechowych, moczowych i wewnatrzbrzusznych oprócz trzustki)
4. Moze byc stosowany u pacjentów z neutropenią

10

Timentin

Tykarcylina + Klawulanian

1. Szerokie spektrum aktywności: gram + oprócz MRSA i Enterococcus, Enterobacteriaceae (też te oporne), P. aeruginosa
2. Używany w:
1) leczeniu zapalenia płuc: szpitalnego, związanego z wentylacją mechaniczną,
2) infekcji wewnątrzbrzusznych
3) infekcji ginekologicznych
4) zakażeń skóry
5) osteomyelitis

11

Cefalosporyny działanie

1. Pochodne kwasu 7-aminocefalosporynowego
2. Wyizolowane z hodowli grzyba Cephalosporium acremonium

12

Cefalosporyny oporność

1. Względnie oporne na β-laktazamy ale nie na te o poszerzonym działaniu (ESBL, KPC, cefalosporynaza AmpC, metalo-β-laktazamy)
-> te rozkładają większość cefalosporyn
2. Przybywa szczepów bakterii, zwłaszcza Gram -, opornych na cefalosporyny
3. Nie wykazują działania wobec:
1) Enterococcus
2) Listeria monocytogenes

13

Cefalosporyny - podział

1. Na generecje
2. Podział wg Williamsa w modyfikacji Greenwooda -> lepszy w praktyce klinicznej, oparty na zakresie działania i podatności na rozkład przez poszczególne B-laktamazy

14

Działania niepożądane Cefalosporyn

-> ogólnie mało toksyczne, większość moze byc używanych w ciąży
-> nieco wiecej działań niepożądanych niż penicyliny

1. Uczulenie
2. Podrażnienie i ból w miejscu wstrzyknięcia
-> w tym zapalenie żyły gdy dożylnie
3. Nefrotoksycznosc
4. Reakcja disulfiramowa
5. Hipoprotrombinemia
6. Dysbakteriozy
7. Zaburzenia z pp (biegunka, nudności i wymioty, ↑ transaminaz, złogi kwasów żółciowych [Ceftriakson, 20-46%])
8. Zaburzenia hematologiczne (eozynofilia 1-10%, rzadko <1%: neutropenia, trombocytopenia, anemia hemolityczna)
9. Zaburzenia z CNS (<1%): drgawki, encefalopatia
10. Fałszywie dodatnie wyniki testów (Coombsa (3%), glukozuria, ↑ kreatyniny)

15

Działania niepożądane Cefalosporyn uczulenie

1. Rzadziej niz na penicyliny
2. Są to
1) reakcje skórne -> zaczerwienienie, pokrzywka, wysypka
2) bd rzadko anafilaksja (1:10 000)
3. Krzyżowa reakcja alergiczna z penicylinami jest rzadka -> małe ryzyko powikłań, ale lepiej unikać i podać cos innego u takich pacjentów

16

Działania niepożądane Cefalosporyn nefrotoksyczność

1. Dot. głownie Cefalorydyny
-> wycofana z użycia bo wywoływała srodmiazszowe zapalenie nerek i uszkadzała cewki
2. U reszty moze tez wystąpić
3. Nasila sie przy podaniu innych nefrotoksycznych leków np aminoglikozydow

17

Działania niepożądane Cefalosporyn reakcja disulfiramowa

1. Występuje u leków zawierajacych pierścień metylotiotetrazolowy
1) Cefamandol
2) Cefotetan
3) Cefoperazon
4) Cefmetazol
5) Moksolaktam
-> należy unikać spożywania alkoholu

18

Działania niepożądane Cefalosporyn hipoprotrombinemia

1. W przypadku preparatów zawierających pierścień metylotiotetrazolowy
2. Niekiedy mogą wystąpić krwawienia -> można profilaktycznie stosować 10 mg Fitomenadion (wit K1) 2x na tydz

19

Działania niepożądane Cefalosporyn dysbakteriozy

1. Po preparatach o szerokim spektrum działania
2. Szczególnie gdy podanie doustne
3. Objawy:
1) biegunki
2) zakażenia grzybicze pp i narządów moczowo-płciowych
3) grzybica jamy ustnej

20

Cefamycyny

1. Podział na cefalosporyny i cefamycyny -> brak klinicznego znaczenia
2. Cefamycyny wykazują większa aktywność wobec beztlenowych bakterii

21

Cefalosporyny 1 generacji spektrum działania

1. Gram+
1. Gronkowce oprócz MRSA
2. Paciorkowce
2. Słabiej na większość gram -
1. E. coli
2. Klebsiella
3. Proteus
3. Ziarenkowce beztlenowe oprócz Bacteroides fragilis

22

Cefalosporyny 1 generacji oporność

1. Pseudomonas
2. Proteus indolo-dodatnie szczepy
3. Serratia
4. Citrobacter
5. Acinetobacter
6. Bacteroides fragilis

23

Cefalosporyny 1 generacji zastosowanie

1. Profilaktyka w chirurgii (Cefazolina)
2. Leczenie Staphylococcus (Cefazolina rzadziej)
3. Leczenie pozaszpitalnych zakażeń GDO, dróg moczowych i tk. podskórnej (Cefradyna, Cefaleksyna, Cefadroksyl)
4. Leczenie anginy paciorkowcowej (Cefadroksyl)

24

Cefalosporyny 2 generacji spektrum działania

1. Taki jak 1 gen poszerzony o gram -
2. Czyli m.in na Klebsiella oporne na leczenie, Bacteroides

25

Cefalosporyny 2 generacji oporność

-> pierwotna:
1. Pseudomonas
2. Enterococcus

26

Cefalosporyny 2 generacji zastosowanie

1. Leczenie pozaszpitalnych zakażeń GDO i zakażenia dróg moczowych (2 rzut) -> Cefaklor, Cefprozyl
2. Ostre zapalenie ucha środkowego
3. Zapalenie zatok przynosowych (2 rzut)
4. Zaostrzenia COPD
5. Zakażenia dróg moczowych przy oporności bakterii na furagine i Biseptol
6. Wczesne stadium boreliozy
2-6-> Cefuroksym

27

Cefalosporyny 2 generacji farmakokinetyka

-> doustne formy
1. Cefaklor
2. Cefuroksym
3. Cefprozyl
4. Lorakarbef

28

Cefalosporyny 3 generacji spektrum działania

-> poszerzone o trudne bakterie gram - :
1. Citrobacter
2. Serratia
3. Providencia
4. Bacteroides fragilis -> Ceftyzoksym i Moksolaktam
5. Pseudomonas -> tylko Ceftazydym (aktywny wobec 70% szczepów) i Cefoperazon

-> Cefiksym i Ceftybuten słabiej działają na Staphylococcus i Streptococcus pneumoniae

29

Cefalosporyny 3 generacji zastosowanie

-> Cefotaksym i Ceftriakson:
1. Ciężkie pozaszpitalne zapalenia płuc
-> poza intensywna terapia, kiedy Pseudomonas i Staphylococcus sa mało prawdopodobne
2. ZOMR
3. Neisseria gonorrhoeae
4. posocznica szpitalna
5. bakteryjne zapalenie wsierdzia
6. profilaktyka sepsy meningokokowej -> zwłaszcza j kobiet w ciąży

30

Cefalosporyny 3 generacji farmakokinetyka

1. Dostępne doustne:
1) Cefiksym
2) Cefdynir
3) Ceftybuten
4) Cefpodoksym
2. Większość db penetruje do CNS
3. Ceftriakson uzyskuje duże stężenia w żółci -> możliwość leczenia zakażeń dróg żółciowych, ale niebezpieczeństwo wystąpienia kamicy żółciowej