Leki Ilosciowe Przeciwbakteryjne Teoria Flashcards Preview

Farmakologia 3 kolos > Leki Ilosciowe Przeciwbakteryjne Teoria > Flashcards

Flashcards in Leki Ilosciowe Przeciwbakteryjne Teoria Deck (46)
Loading flashcards...
1

Pierwsze historyczne leki przeciwbakteryjne

1. Pochodne arsenu (Salwarsan, Neowarsan) -> do leczenia kiły
2. Prontosil (Sulfachryzoidyna) -> prekursor sulfonamidów
3. Penicylina

2

Pochodne 8-chlorochinoliny działanie

1. Niejasny mechanizm działania
2. Powstają wolne pochodne chlorowe które niszczą DNA i białka
3. Odporność wtórna nie występuje

3

Pochodne 8-chlorochinoliny spektrum działania

1. Gram+
2. Słabiej grzyby i niektóre pierwotniaki (rzęsistek, pełzak czerwonki)

4

Pochodne 8-chlorochinoliny zastosowanie

-> obecnie rzadko
1. Maść -> zakażenia bakteryjne i grzybicze skory
2. Tabletki do ssania -> zakażenia pp
3. Globulki dopochwowe -> zakażenia dróg moczowo-płciowych
4. Miejscowo w rzesistkowicy

5

Pochodne chinoliny działania niepożądane

1. SMON - Subacute Myelo-Optic Neuropathy
2. Nieswoiste objawy uboczne
1) nudności, wymioty
2) alergiczne reakcje skory

6

SMON - Subacute Myelo-Optic Neuropathy

1. Przy dłuższych stosowaniu i wchłonięciu do krwi pochodnych chinoliny
2. Zwłaszcza przy tabletkach do ssania
3. Ciężkie uszkodzenie CNS z zaburzeniami ruchowymi i czuciowymi (w tym bólowymi) i postępująca utrata wzroku i ślepotą

7

Pochodne nitrofuranu działanie

1. Niejasny mechanizm
2. Są redukowane w drobnoustrojach do wolnych rodników nitrowych -> uszkadzają DNA i białka ->
3. W większych stężeniach hamują enzymy węglowodanów
4. Są bakteriostatyczne, a w większych stężeniach bakteriobójcze

8

Pochodne nitrofuranu spektrum działania

-> szerokie

1. Gram + i -
2. Niektóre grzyby
3. Pierwotniaki (Gardia lamblia)

9

Pochodne nitrofuranu oporność

1. Brak aktywności wobec Pseudomonas aeruginosa i Acinetobacter
2. Oporność wtórna: praktycznie brak

10

Pochodne nitrofuranu wchlanialne z pp działanie

1. Nitrofurantoina -> praktycznie niestosowana -> osiąga w tkankach duże stężenie
2. Furagina -> niemal natychmiast wydalana z moczem -> nie uzyskuje w tk. odpowiedniego stężenia do działania do działania i działań niepożądanych

11

Furagina zastosowanie

1. Niepowołane zakażenia prostaty
3. Niewywołanych przez trudne bakterie (Proteus, Pseudomonas, Acinetobacter, Klebsiella) zakażenia dróg moczowych

12

Pochodne nitrofuranu niewchlanialne z pp zastosowanie

1. Ostre biegunki
2. Salmonelloza
3. Gardiaza
4. Inne zakażenia pp

13

Pochodne nitrofuranu miejscowe zastosowanie

1. Wyprzenia bakteryjne i grzybicze skory
2. Zakażenia jamy ustnej

14

Pochodne nitrofuranu działania niepożądane

1. Nitrofurantoiny -> toksyczna, inne leki -> duzo bezpieczniejsze
2. Nitrofural -> skórne reakcje alergiczne
3. Furazolidon hamuje MAO i moze prowadzić do hipotonii ortostatycznej

15

Nitrofurantoina działania niepożądane

-> najbd toksyczna z grupy

1. Polineuropatie
2. Niedokrwistość hemolityczna
3. Zwłókniające zapalenie płuc
4. Nudności i wymioty
5. Jadłowstręt
6. Częste reakcje alergiczne

16

Pochodne nitrofuranu przeciwwskazania

1. Ciąża
2. Noworodki
3. Ciężkie uszkodzenie wątroby
4. Niewydolność nerek
5. Alkohol -> mogą wywołać reakcje disulfiramowa

17

Pochodne nitrofuranu interakcje

1. Nitrofurantoina -> antagonizuje działanie kwasu nalidyksowego i słabiej innych chinolonów

18

Pochodne nitroimidazolu działanie

1. Grupa nitrowa ulega w drobnoustrojach redukcji do wolnych rodników nitrowych-> uszkodzenie DNA i białek
2. Zachodzi tylko przy małej ilosci tlenu

19

Pochodne nitroimidazolu spektrum działania

1. Większość bakterii beztlenowych
2. Pierwotniaki o metabolizmie beztlenowym (rzesistek, pełzak czerwonki)

20

Pochodne nitroimidazolu oporność

1. Wtorna: bakterie -> nawet do 70% Helicobacter i rzadziej pasożyty

21

Pochodne nitroimidazolu zastosowanie

1. Terapia zakażeń drobnoustrojami beztlenowymi i mieszanych z udziałem beztlenowców np. w jamie brzusznej czy miednicy
2. Choroby pp:
1) Eradykacja Helicobacter (terapia wielolekowa)
2) Clostridium difficile
3) Choroba Crohna
4) Colitis ulcerosa
3. Leczenie zakażeń przyzębia
4. Trądzik różowaty
5. Mieszane zakażenia skory
6. Z wyboru przy gardiozie, rzesistkowicy i amebozie

22

Pochodne nitroimidazolu farmakokinetyka

1. Bd przenikają do wszystkich narządów w tym CNS
2. Wydalane w postaci niezmienionej przez nerki
3. Stosowane ogólne (doustne lub dożylne) lub miejscowo -> globulki dopochwowe

23

Pochodne nitroimidazolu działania niepożądane

1. Ze strony pp
1) metaliczny posmak w ustach
2) nudności, wymioty
3) biegunka
4) obłożony język
5) zapalenie trzustki

2. Zaburzenia neurologiczne (rzadko)
1) bóle głowy
2) encefalopatia
3) parastezje
4) ataksja
5) drgawki

3. Zaburzenia hematologiczne (rzadko, ustępują po odstawieniu leku)
1) agranulocytoza
2) pancytopenia
4. Metronidazol barwi mocz na kolor brązowy

24

Pochodne nitroimidazolu przeciwwskazania

1. Ciąża, zwłaszcza 1 trymestr, 2 i 3 można użyć jedynie w absolutnej konieczności
2. Kobiety karmiące
3. Noworodki
4. Środki antykolagulanty-> doustne, nasilają działanie
5. Alkohol -> dość nasilona reakcja disulfiramowa

25

Synteza folianu i miejsce działania sulfonamidów i Trimetoprymu

1. Kwas para-aminobenzoesowy (PABA) -(Syntaza dihydrofolianu)->
2. Kwas dihydrofoliowy -(Reduktaza dihydrofolianu)->
3. Kwas tetrahydrofoliowy --> Puryny

26

Sulfonamidy działanie

1. Hamują kompetycyjnie syntazę dihydrofolianu
(brak u człowieka)
2. Są bakteriostatyczne

27

Sulfonamidy spektrum działania

-> szerokie
1. Wiele gram+ w tym Nocardia
2. Gram- E. Coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Enterobacter
3. Chlamydia trachomatis
4. Niektóre pierwotniaki i grzyby (Pneumocystis jiroveci)

28

Sulfonamidy oporność

1. Częsta
2. Działają bd słabo na beztlenowe
3. Pseudomonas, Proteus, Serratia, Treponema i Mycoplasma sa praktycznie niewrażliwe
4. Sulfonamidy stymulują wzrost Riketsji

29

Sulfonamidy mechanizmy oporności

1. Nadprodukcja PABA
2. Mutacja syntazy dihydrofolianu
3. Zmniejszenie przepuszczalności bł kom dla leku

30

Sulfonamidy zastosowanie

-> straciły na znaczeniu oprócz połączenia z inhibitorami reduktazy dihydrofolianu

-> stosowane samodzielnie w leczeniu:
1. Jaglicy
2. Bakteryjnego zapalenia spojówek
3. Oczyszczania pp przed operacjami
4. Zwalczaniu zakażeń skory