define stress
= Δυσάρεστη κατάσταση έντασης ή ανησυχίας με γνωστή/άγνωστη αιτία
List symptoms of serious stress
- Ταχυκαρδία
- εφίδρωση
- τρόμο
- αίσθημα παλμών
Are all types of stress treated with drugs? what kind of drugs can be used?
Τα επεισόδια ήπιου άγχους δεν απαιτούν θεραπεία
Συμπτώματα σοβαρού, χρόνιου, εξουθενωτικού άγχους μπορούν να αντιμετωπιστούν με:
- αγχολυτικά φάρμακα
- ή/και με ψυχοθεραπεία ή θεραπεία συμπεριφοράς
What is the main effect of αγχολυτικά φάρμακα? what other functions can they have?
Όλα τα αγχολυτικά φάρμακα προκαλούν κάποιου βαθμού καταστολής
Χρησιμοποιούνται συχνά:
- ως αγχολυτικές
- ως υπνωτικές ουσίες
- Ορισμένα έχουν και αντιεπιληπτική δράση
List the 4 categories of drugs used for stress
- Βενζοδιαζεπίνες
- Βαρβιτουρικά
- Αιθανόλη
- Αντικαταθλιπτικα
Which category of αγχολυτικά is the most used? Name a drug under that category
Βενζοδιαζεπίνες —> Διαζεπάμη
They have replaced the βαρβιτουρικά due to more efficacy and safety
Describe the main target of benzodiazepines
Στόχος είναι οι υποδοχείς του γ-αμινοβουτυρικού οξέος GABAa
—> Είναι ο σημαντικότερος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής στο ΚΝΣ
—> Οι βενζοδιαζεπίνες τροποποιούν τις δράσεις του GABA συνδεόμενες σε μια ειδική θέση υψηλής συγγένεια
Describe the mechanism of action of benzodiazepines
- Η δέσμευση του GABA στον υποδοχέα του
- πυροδοτεί το άνοιγμα ενός διαύλου χλωρίου, με αποτέλεσμα την αύξηση της αγωγιμότητας για το χλώριο
- Οι βενζοδιαζεπίνες αυξάνουν τη συχνότητα ανοίγματος διαύλων που προκαλεί το GABA
- Η εισροή ιόντων χλωρίου προκαλεί μια μικρή υπερπόλωση, που απομακρύνει το μετασυναπτικό δυναμικό από το κατώφλι πυροδότησης
- αναστέλλει την παραγωγή δυναμικών ενέργειας
What actions do benzodiazepines have / don’t have?
- Δεν έχουν αντιψυχωσική δράση
- No αναλγητική δράση
- δεν επηρεάζουν το ΑΝΣ
- Μείωση του άγχους - αγχολυτικές:
—> Ενισχύουν εκλεκτικά τη GABAεργική μεταβίβαση στους νευρώνες που διαθέτουν την υπομονάδα α στους GABAα υποδοχείς τους
—> αναστέλλουν νευρικά κυκλώματα
- Κατασταλτική και υπνωτική δράση:
—> Μεσολαβείται από τους GABAα υποδοχείς
- Αντιεπιληπτική δράση:
—> Μεσολαβείται εν μέρει, αλλά όχι πλήρως, από τους υποδοχείς GABAα
- Μυοχαλαρωτική δράση:
—> Σε υψηλές δόσεις, οι βενζοδιαζεπίνες χαλαρώνουν τη σπαστικότητα των σκελετικών μυών
—> πιθανώς αυξάνοντας την προσυναπτική αναστολή στον νωτιαίο μυελό, όπου εντοπίζονται σε μεγάλο βαθμό οι υποδοχείς GABAα
—> hyperpolarization of motor neurons cause relaxation
List and explain the different therapeutic uses of benzodiazepines
- Αγχώδεις διαταραχές:
- Χρήσιμες για τη θεραπεία του άγχους που συνοδεύει κάποιες μορφές κατάθλιψης και σχιζοφρένειας
- Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για ανακούφιση από το φυσιολογικό στρες της καθημερινής ζωής
—> Μόνο για σοβαρό άγχος
—> θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο για μικρές περιόδους λόγω της πιθανής πρόκλησης εθισμού - Οι ουσίες με μεγαλύτερη διάρκεια δράσης, όπως η διαζεπάμη (diazepam), προτιμώνται συχνά σε ασθενείς με άγχος που απαιτεί πιο μακρόχρονη θεραπεία.
- Μυϊκές διαταραχές:
- Η διαζεπάμη είναι χρήσιμη στη θεραπεία των σπασμών των σκελετικών μυών που εμφανίζονται σε καταπόνηση των μυών
- στην αντιμετώπιση της σπαστικότητας από εκφυλιστικές διαταραχές —> Σκλήρυνση κατά πλάκας
- Επιληπτικοί σπασμοί:
- διαζεπάμη είναι το φάρμακο εκλογής για τον τερματισμό κρίσεων και της επιληπτικής κατάστασης
- Διαταραχές ύπνου:
- Δεν είναι όλες οι βενζοδιαζεπίνες χρήσιμες ως υπναγωγές ουσίες, αν και όλες έχουν κατασταλτικές και καταπραϋντικές δράσεις
- Χρησιμοποιούνται όμως για τις διαταραχές ύπνου
Can benzodiazepines cause addiction? How to fix it?
Μπορεί να αναπτυχθεί ψυχολογική και σωματική εξάρτηση από τις βενζοδιαζεπίνες αν χορηγηθούν υψηλές δόσεις για μεγάλη χρονική περίοδο
AVOID απότομη διακοπή, otherwise it causes συμπτώματα στέρησης:
- σύγχυση
- άγχος
- ευερεθιστότητα
- ανησυχία
- αϋπνία
- ένταση
List the main side effects of benzodiazepines
- Υπνηλία
- σύγχυση
name the oldest category of drugs used + are they still used?
Βαρβιτουρικά
—> oldest category used for για την καταστολή των ασθενών ή για την πρόκληση και τη διατήρηση του ύπνου
—> replaced by benzodiazepines
Explain why the βαρβιτουρικα were replaced
Τα βαρβιτουρικά δημιουργούν ανοχή
—> επάγουν ένζυμα που μεταβολίζουν φάρμακα
—> προκαλούν σωματική εξάρτηση και πολύ σοβαρά συμπτώματα στέρησης
—>Το κυριότερο είναι η ικανότητά τους να προκαλούν κώμα σε τοξικές δόσεις
Describe the mechanism of action of Βαρβιτουρικά
Η κατασταλτική-υπνωτική δράση των βαρβιτουρικών οφείλεται στην αλληλεπίδρασή τους με τους υποδοχείς GABAa.
- Ενισχύουν τη GABAνεργική μεταβίβαση
—> Η θέση σύνδεσης διαφέρει από αυτή των βενζοδιαζεπινών
—> Ενισχύουν τη δράση του GABA ως προς την είσοδο του χλωρίου εντός του νευρώνα
—> παρατείνοντας τη διάρκεια των ανοιγμάτων των διαύλων ιόντων χλωρίου - αποκλείουν τους διεγερτικούς υποδοχείς γλουταμικού
—> Όλες αυτές οι μοριακές δράσεις οδηγούν σε μειωμένη νευρωνική δραστηριότητα και υπερπόλωση
List and explain the effect of barbiturates on the CNS and ANS
- Καταστολή του ΚΝΣ:
- ηρεμιστική δράση
- μείωση της διέγερσης
- Σε μεγαλύτερες δόσεις, προκαλούν ύπνωση που ακολουθείται από αναισθησία
—> απώλεια αισθήσεων ή της αισθητικότητας
—> τελικά κώμα και θάνατο - Ανάλογα με τη δόση, είναι δυνατή κάθε βαθμού καταστολή του ΚΝΣ
- Δεν έχουν αναλγητικές ιδιότητες
- Χρόνια χρήση οδηγεί σε ανοχή
- Καταστολή του αναπνευστικού:
- Υπέρβαση της δόσης
—> ακολουθείται από καταστολή της αναπνοής και θάνατο - Ενζυμική επαγωγή
—> επάγουν τα μικροσωμικά ένζυμα Ρ-450 στο συκώτι
—> Χρόνια χορήγηση μειώνει τη δράση πολλών φαρμάκων των οποίων η συγκέντρωση εξαρτάται από τη δραστηριότητα του μεταβολικού συστήματος Ρ-450
List and describe the therapeutic uses of barbiturates
- Αναισθησία
—> Τα υπερβραχείας δράσης βαρβιτουρικά χρησιμοποιούνται ενδοφλεβίως για την πρόκληση αναισθησίας
- Αντιεπιληπτικά:
- μακροχρόνια αντιμετώπιση των σπασμών της επιληπτικής κατάστασης
- Μπορεί να καταστείλει τη γνωσιακή απόδοση στα παιδιά και πρέπει να χορηγείται με προσοχή
- Άγχος:
- ήπια κατασταλτικά για την ανακούφιση από το άγχος, τη νευρική ένταση και την αϋπνία
—> most έχουν αντικατασταθεί από τις βενζοδιαζεπίνες
List the side effects of barbiturates
ΚΝΣ
—> προκαλούν υπνηλία
—> διαταραχές της συγκέντρωσης
Are there any precautions that need to be taken for barbiturates
Επάγουν το σύστημα Ρ-450
—> έτσι μπορεί να μειώσουν την ενέργεια των φαρμάκων που μεταβολίζονται από αυτά ένζυμα
What are the main 2 issues that barbiturates can cause and explain each
Εξάρτηση:
- Η απότομη διακοπή των βαρβιτουρικών μπορεί να προκαλέσει τρόμο, άγχος, αδυναμία, ανησυχία, σπασμούς
- Το σύνδρομο στέρησης είναι πολύ σοβαρότερο από αυτό που προκαλούν τα οποιοειδή
- μπορεί να προκαλέσει και θάνατο
Δηλητηρίαση:
- Η κύρια αιτία θανάτου από υπερδοσολογία φαρμάκων
- Η βαριά καταστολή της αναπνοής συνδέεται με κεντρική καρδιαγγειακή καταστολή —> οδηγεί σε μια κατάσταση που μοιάζει με καταπληξία, με αραιές αναπνοές
- Δεν υπάρχει ειδικός ανταγωνιστής βαρβιτουρικών
- Μπορεί να είναι απαραίτητη η αιμοκάθαρση εάν έχουν ληφθεί μεγάλες ποσότητες φαρμάκου
Name another category of substances that is used for stress + describe it
Αιθανόλη - αιθυλική αλκοόλη
- Έχει αγχολυτική και κατασταλτική δράση
- Η πιθανότητα εμφάνισης τοξικότητας υπερκαλύπτει τα οφέλη
- Είναι κατασταλτικό του ΚΝΣ
—> προκαλεί καταστολή και τελικά ύπνωση σε αυξημένες δόσεις.
ADME
- Μεταβολίζεται —> κυρίως στο συκώτι
- Excretion —> μέσω των νεφρών + πνευμόνων
—> Μπορεί να προκαλέσει βαριά καταστολή του ΚΝΣ όταν χορηγείται μαζί με βαρβιτουρικά.
—> Η θεραπεία εκλογής για την απόσυρση από το αλκοόλ είναι οι βενζοδιαζεπίνες
What other category of drugs can be used for stress
Αντικαταθλιπτικά
